PRENT ® er et stoff basert på acebutololhydroklorid
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
Indikasjoner PRENT ® Acebutolol
PRENT ® er indikert for behandling av essensiell arteriell hypertensjon, koronar hjertesykdom forårsaket av kronisk koronar insuffisiens eller hjerteinfarkt (angina pectoris) og hjerterytmeforstyrrelser (takykardi, ekstrasystoler, atrieflimmer).
Virkningsmekanisme PRENT ® Acebutolol
Acebutolol tatt med PRENT ® absorberes raskt fra mage -tarmkanalen og når sin maksimale plasmakonsentrasjon etter omtrent 2 og en halv time etter inntak. Når den er absorbert, 25% bundet til plasmaproteiner, transporteres den til leveren, hvor den gjennomgår en metabolisme i første omgang, nødvendig for å få diacetolol, en farmakologisk aktiv metabolitt. Den terapeutiske virkningen av PRENT ® skyldes hovedsakelig den kardioselektive betablokkeringsaktiviteten til dette molekylet, som gjør det mulig å minimere risikoen for bivirkninger, som bronkus og vasokonstriksjon, mulig etter inhibering av beta 2 -adrenerge reseptorer.
Inaktiveringen av kardiale beta 1-reseptorer, som manifesterer seg med høy selektivitet ved terapeutiske doser, gjør det mulig å senke hjertefrekvensen i hvile og under trening (modulere "sino-atriell nodeautomatisme), og redusere myokardial kontraktilitet på en proporsjonal måte aktivering av det sympatiske, og dermed sikre en reduksjon i myokardisk oksygenforbruk, en senking av ledning av stimulus på atrio-ventrikulært nivå og en reduksjon i eksitabilitet av myokardmassen.
Disse effektene, også støttet av en "iboende sympatomimetisk aktivitet (viktig for å unngå manifest bradykardi), begrunner de terapeutiske indikasjonene som legemidlet PRENT ® administreres for.
På slutten av sin terapeutiske virkning, etter en halveringstid på ca. 4 timer for acebutolol og 7 for diacetol, elimineres stoffet hovedsakelig gjennom avføringen og bare i liten grad gjennom urinen.
Studier utført og klinisk effekt
KOMBINERT TERAPI I BEHANDLINGEN AV HYPERTENSJON
Er J Cardiol. 1999 1. juli; 84: 70-5.
Sammenligning av acebutolol med og uten hydroklortiazid kontra karvedilol med og uten hydroklortiazid hos svarte pasienter med mild til moderat systemisk
hypertensjon. Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Den aktuelle studien indikerer at bruk av acebutolol i monoterapi, for behandling av hypertensjon hos personer med afrikansk etnisitet, ikke kan garantere oppnåelse av tilstrekkelige blodtrykksnivåer. Resultatene som oppnås ved samtidig administrering av hydroklortiazid er desidert bedre.
2. EFFEKTENE AV ACEBUTOLOL PÅ HJERTETRYK OG HASTIGHET UNDER TRENING
Effekt av bisoprolol og acebutolol på hvilende blodtrykk og på treningsblodtrykksprofil hos hypertensive pasienter: en komparativ, enkeltblind studie.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Studien testet effekten av 8 ukers behandling med 400 mg acebutolol på hjertefrekvens og diastolisk blodtrykk hos pasienter med moderat hypertensjon både i hvile og under fysisk anstrengelse. Resultatene viser en nedgang i hjertefrekvensen på omtrent 13% og et beskjedent fall i diastolisk trykk under trening.
3.ACEBUTOLOL OG DOPING
J Rettsmedisinsk forsker. 2000 jan. 45: 170-4.
Dopingkontroll for beta-adrenerge forbindelser gjennom håranalyse.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Bruken av betablokkere uten en effektiv terapeutisk indikasjon har spredd seg i idrettspraksis (og spesielt i konsentrasjonsidretter), for å redusere noen av bivirkningene av sympatisk hyperaktivering som uunngåelig oppstår i konkurranser på høyt nivå. En høyrisiko praksis regnes som doping og bekjempes med alle anstrengelser fra rettslige og sportslige myndigheter.
I tillegg til den klassiske kryssanalysen (blod, urin), har nye molekylære teknikker gjort det mulig å identifisere bruk av dopingstoffer direkte fra håret, noe som gjør prøvetaking enklere og raskere.
Metode for bruk og dosering
PRENT ® acebutolol 200/400 mg belagte tabletter: ved behandling av arteriell hypertensjon brukes doser på 200 mg acebutolol, tatt med litt vann før frokost. Denne dosen kan økes opp til 400 mg daglig, ved hvilken dose den ønskede hypotensive effekten generelt registreres, eller opp til 800 mg ved utilstrekkelig terapeutisk respons. I alle de ovennevnte tilfellene bør valg av riktig dosering og behandlingsperiode være utført av legen etter en "nøye vurdering av pasientens fysio-patologiske tilstander og hans følsomhet for stoffet.
Det samme argumentet kan også utvides til behandling av koronar hjertesykdom og hjerterytmeforstyrrelser, for hvilket det anbefalte området forblir mellom 200 og 600 mg acebutolol per dag.
I alle tilfeller, FØR DU TAR PRENT ® Acebutolol - FORSKRIFTEN OG KONTROLLEN AV DIN LÆGE ER NØDVENDIG.
Advarsler PRENT ® Acebutolol
Terapi med PRENT ® må nødvendigvis foregå og ledsages av en streng og nøye medisinsk kontroll Overvåking av nyrefunksjonen bør utføres med spesiell forsiktighet hos pasienter som lider av forskjellige typer hjertesykdom, for å unngå forverring av helsetilstanden . renal glykemisk kontroll, derimot, bør opprettholdes gjennom behandlingen, spesielt hos pasienter med diabetes, for å unngå plutselige nedgang i glykemiske nivåer, maskert av den negative kronotrope virkningen av acebutolol.
Acebutolol kan øke følsomheten for allergener og gjøre de relaterte symptomene mer klinisk relevante; derfor vil det være tilrådelig å vurdere det mulige kostnad / nytte -forholdet hos pasienter med allergisk disposisjon. Reduksjonen av tåresekresjoner observert hos pasienter som får acebutololbehandling kan gjøre det vanskelig å bruke kontaktlinser.
Skulle behandlingen avsluttes, vil det som med alle andre betablokkere være tilrådelig å gradvis redusere dosen for å unngå reaktive bivirkninger.
Tilstedeværelsen av svimmelhet og svimmelhet, spesielt merket i den innledende fasen av behandlingen eller etter doseringstilpasning, kan redusere pasientens oppfatningsevne og gjøre bruk av maskiner og kjøring av kjøretøy farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Selv om acebutolol ikke ser ut til å være giftig eller teratogent for fosteret, anbefales det ikke å ta denne aktive ingrediensen under graviditet og spesielt i første trimester. I tilfelle uunnværlig nødvendighet, bør behandlende lege og gynekolog vurdere forholdet mellom de mulige fordelene som kan oppnås og de potensielle risikoene for fostrets helse. Uansett, hvis PRENT ® brukes under graviditet, er det viktig å gradvis avbryte behandlingen innen den fjerde uken før fødselen for å redusere risikoen for hypotensjon, bradykardi, hypoglykemi og respirasjonssvikt hos nyfødte under fødselen.
Tilstedeværelsen av beskjedne konsentrasjoner av den aktive ingrediensen i morsmelk antyder suspensjon av amming under enhver behandling med PRENT ®
Interaksjoner
Gitt acebutolols maskerende virkning, ville det være tilrådelig å justere dosen av eventuelle hypoglykemiske legemidler som ble tatt etter konstant overvåking av glykemiske konsentrasjoner for å unngå plutselige nedgang i glykemien.
Acebutolol kan interagere med forskjellige legemidler, noe som fremhever de negative og hypotensive inotrope og kronotrope effektene. Mer presist kan samtidig administrering av diuretika, kalsiumantagonister, vasodilatorer, barbiturater og trisykliske antidepressiva potensere hypotensive episoder, mens samtidig administrering av antiarytmika kan skje grunnlaget for en "endret modulering av hjerterytmen. Hjerteglykosider, reserpin, alfa -metyldopa, klonidin og MAO -hemmere kan i stedet forårsake hypertensjon og motvirke de terapeutiske effektene av PRENT ®
Det vil også være tilrådelig å gradvis avbryte PRENT ® -behandlingen før operasjonen, for å forhindre bedøvelsesmidler eller muskelavslappende midler fra å potensere de negative inotrope og kronotropiske effektene av acebutolol.
Kontraindikasjoner PRENT ® Acebutolol
PRENT ® er kontraindisert ved kardiogent sjokk, hypotensjon, akutt hjerteinfarkt, kongestiv og utilstrekkelig behandlet hjertesvikt, acidose, markert bradykardi, bronkopatier, SLE og overfølsomhet overfor en av komponentene.
PRENT ® bør ikke tas under administrering av MAO -hemmere eller antiarytmika av forskjellige slag.
Uønskede effekter - bivirkninger
Uønskede effekter observert etter administrering av PRENT ® er sammenlignbare med dem som er beskrevet generelt for kategorien kardioselektiv betablokker.
De vanligste inkluderer tretthet, hodepine, kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, kalde ekstremiteter, også ledsaget av bradykardi og hypotensjon.
Klinisk mer signifikante bivirkninger (økte transaminaser, metabolske / ernæringsforstyrrelser, bronkopatier) og forverring av symptomer hos pasienter med spesielle tilstander (Raynauds syndrom, lever- og nyresykdommer) har sjelden blitt observert etter administrering av acebutolol.
Hos en svært liten del av pasientene med nedsatt leverfunksjon ble det også observert utseende av antinukleære antistoffer involvert i en rekke lignende lupus-erythematosus-reaksjoner, som forsvant etter avsluttet behandling.
Merk
PRENT ® kan bare selges på resept.
Bruk av PRENT ® til idrettsutøvere, i fravær av terapeutisk behov, for å redusere den fysiologiske responsen på stress og de relaterte symptomene (skjelving i lemmer, økning i blodtrykk, økning i emosjonell spenning, etc.) utgjør en DOPANTE -praksis.
Informasjonen om PRENT ® Acebutolol som er publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
