AT1-antagonist eller sartan medisiner

Generellitet

AT1-antagonist eller sartan medisiner er angiotensin II reseptor antagonist medisiner.
Mer presist, de er antagonister av angiotensin II -reseptorer av type 1 og brukes som antihypertensive medisiner.
Imidlertid kan inhibering av disse reseptorene gi visse bivirkninger, om enn i mindre grad enn de som gis av andre antihypertensiva, for eksempel ACE -hemmere. Imidlertid opprettholder sartaner induksjon av nyrefetopatier og er som sådan kontraindisert under graviditet.
Denne klassen av legemidler inkluderer aktive ingredienser som losartan, valsartan, candesartan, irbesartan og eprosartan.

Terapeutiske indikasjoner

Sartaner brukes i terapi for behandling av hypertensjon og - hvis det ikke er mulig å bruke ACE -hemmere - også for behandling av kronisk hjertesvikt.
Sartans - avhengig av tilfelle - kan brukes enten alene i monoterapi eller i kombinasjonsterapi i kombinasjon med diuretika, β -blokkere eller ACE -hemmere.

Virkningsmekanismen

Som nevnt utøver sartaner sin antihypertensive aktivitet gjennom konkurrerende antagonisering av AT1 -reseptorer for angiotensin II.
Disse reseptorene er i stand til å formidle alle de kardiovaskulære effektene angiotensin II gir, for eksempel vasokonstriksjon, kardiovaskulær ombygging og vannretensjon.

Hvis disse AT1 -reseptorene ble aktivert, ville de faktisk indusere vasokonstriksjon, syntese og frigjøring av aldosteron og natriumreabsorpsjon.
Ved å blokkere AT1-reseptorene, hemmer derfor sartaner renin-angiotensinsystemet direkte på reseptornivå, uavhengig av kilden angiotensinet kommer fra.
Det kan derfor sies at sartaner produserer en mer selektiv "hemming av" angiotensin II -aktivitet enn ACE -hemmere. Videre, i motsetning til sistnevnte, øker ikke sartaner aktiviteten til bradykinin, derfor gir de ikke effektene. Sikkerhet knyttet til dette fenomen.

Bivirkninger

Selvfølgelig kan typen bivirkninger og intensiteten de oppstår med variere fra en pasient til en annen, både som en funksjon av den aktive ingrediensen som er valgt og som en funksjon av sensitiviteten til hver enkelt person overfor stoffet man bestemmer seg for å bruke .
Noen bivirkninger utløst av sartaner ligner de som er forårsaket av ACE-hemmere, og kan tilskrives demping av renin-angiotensinsystemet indusert av de samme legemidlene.
Uansett kan det sies at de vanligste bivirkningene som kan oppstå etter bruk av sartaner er:

Hodepine;
Svimmelhet
Svimmelhet;
Ortostatisk hypotensjon;
Kvalme og oppkast;
Svakhet og tretthet;
Endringer i nyrefunksjonen.

Narkotikahandel

Sartaner kan etablere legemiddelinteraksjoner med flere andre typer legemidler. Blant disse husker vi:

Kaliumsalter, kaliumsparende diuretika og drospirenon. Faktisk øker samtidig inntak av disse stoffene og sartanene risikoen for "utbrudd av" hyperkalemi.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) som indometacin, naproxen og piroxicam. Disse aktive ingrediensene kan faktisk redusere den terapeutiske effekten av sartaner og andre antihypertensive midler.
Digoksin, ettersom sartaner kan øke nivåene hvis de tas samtidig.
Warfarin, hvis nivåer kan reduseres ved samtidig administrering med sartaner.

Kontraindikasjoner

Vanligvis er bruk av sartaner kontraindisert hos pasienter med leversykdom, diabetes og / eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
Selvfølgelig er bruk av sartaner også kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor de samme stoffene.
Til slutt, på grunn av de alvorlige bivirkningene som kan forårsake fosteret, er bruk av sartaner også kontraindisert hos gravide, spesielt i andre og tredje trimester av svangerskapet. På lignende måte er inntak av sartaner også kontraindisert for mødre som ammer.