Grapefrukt og medisiner - legemiddelinteraksjoner

Grapefrukt er en sitrusfrukt med tusen fordelaktige egenskaper. Den er rik på vitamin C, mineraler, sitronsyre og pektiner.

Det er utmerket om sommeren for slankende dietter ettersom det er forfriskende og gir bare noen få kalorier (26Kcal / 100g). Det har fordøyelses-, vanndrivende og rensende egenskaper ... kort sagt, det er et virkelig universalmiddel for helsen!
Til tross for alle de fordelaktige egenskapene til grapefrukt, vet ikke alle at denne frukten kan forstyrre noen legemidler, noe som påvirker deres biologiske aktivitet vesentlig gjennom metabolske interaksjoner.

Oppdagelse

Denne informasjonen ble offentliggjort allerede i 1989, da grapefruktjuice ved en ren tilfeldighet ble brukt som et tillegg til en placebo i en stofftest i Canada.
I placebogruppen med grapefruktjuice var plasmakonsentrasjonen av felodipin (et vasodilatator som brukes mot hypertensjon) uventet høyt.
Siden den gang har et mylder av undersøkelser begynt å bekrefte "interaksjonen mellom narkotika og grapefrukt. Det var dermed mulig å oppdage at grapefrukt forstyrrer mange legemidler, inkludert: statiner, antirytmika, immunsuppressive midler og kalsiumkanalblokkere (se tabell).
Det er imidlertid andre klasser av legemidler som ikke har vist noen toksisk effekt når de tas med grapefruktjuice, disse stoffene kan derfor brukes som en alternativ behandling hos de pasientene som viser høy risiko for legemiddelinteraksjon med grapefrukt. Pasienter kan imidlertid de kan velge å ekskludere grapefrukt fra kostholdet og konsumere andre frukttyper, inkludert andre sitrusfrukter, for å unngå giftig interaksjon.

Bord. Grapefrukt-legemiddelinteraksjoner og alternative terapier Narkotika delt på klasser Legemidler som potensielt kan samhandle med grapefrukt Effekter av samspillet Alternative behandlinger Antiarytmika Amiodaron, disopyramid, kinidin Økte plasmanivåer av amiodaron kan forårsake skjoldbrusk eller lungetoksisitet, leverskade, forlengelse av QT, proarytmiske lidelser og bradykardi.
Økningen i plasmanivåer av kinidin og disopyramid kan være kardiotoksisk og forårsake torsades de pointes. Digoksin, diltiazem, verapamil, betablokkere Kalsiumantagonister Felodipin, nicardipine, nifedipine, nimodipine, nisoldipine Økte plasmanivåer av disse legemidlene kan forårsake rødme, perifert ødem, hodepine, takykardi, symptomatisk hypotensjon og i sjeldne tilfeller hjerteinfarkt. Amlodipin, diltiazem, verapamil Statiner Atorvastatin, lovastatin, simvastatin De økte plasmanivåene kan forårsake hodepine, gastrointestinale forstyrrelser, leverbetennelse og myopatier (f.eks. Rabdomyolyse). Fluvastatin, pravastatin, rosuvastatin
Fibrater, nikotinsyre, gallsyresekvestranter Immunosop-pressorer Ciklosporin, takrolimus Økte bivirkninger forårsaket av disse stoffene.
Nefrotoksisitet, hepatotoksisitet og økt immunsuppressiv effekt. Ingen alternativer er tilgjengelige Proteasehemmere Saquinavir Økningen i plasmanivåer kan føre til økt forekomst av bivirkninger, som hodepine, tretthet, søvnløshet og angst. Amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir / ritonavir, nelfinavir, ritonavir

Virkningsmekanismen:

Undersøkelser utført på grapefruktjuice har vist at noen komponenter i denne frukten, for eksempel bergamottin og naringin (figur 1), er sterke hemmere av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4).

Fig.1 Kjemisk struktur

Dette enzymet, uttrykt i tarmen og i leveren, er hovedaktøren som er ansvarlig for avgiftning av organismen fra omtrent 50% av de eksisterende legemidlene.

Interaksjonen mellom stoffet og grapefruktjuice skjer hovedsakelig ved inhibering av tarm CYP3A4, noe som forårsaker en langsommere avhending av stoffet og dets overdrevne permanentitet i organismen (figur 2). Av denne grunn er overdoseringsfenomener hyppige etter inntak av grapefrukt og stoffet.

Siden hemming av CYP3A4 skjer i tarmen, oppstår interaksjoner mellom medisin og grapefruktjuice bare med orale formuleringer Studier utført på legemidler som metaboliseres av hepatisk CYP3A4, administrert intravenøst, har vist at grapefruktjuice ikke endrer plasmanivået.

Fig. 2 Pre-systemisk metabolisme av felodipin av CYP3A4 på enterocytter og i leveren. CYP3A4 metaboliserer stoffet til dets biotilgjengelighet er redusert med 15%. Grapefrukt øker derimot ved å hemme enzymet biotilgjengeligheten av stoffet med 45%.

Mengden og varigheten av effekten

Intestinale nivåer av CYP3A4 kan reduseres med 47% innen et par timer etter inntak av grapefrukt.
Videre har det blitt vist at legemiddelinteraksjoner også kan forekomme ved inntak av beskjedne mengder grapefruktjuice eller fersk frukt (250 g).
Denne enzymatiske inaktiveringen kan vare i en lang periode (ca. 3 dager), derfor vil det være tilrådelig unngå å innta grapefruktprodukter minst 72 timer før du tar et stoff.
Imidlertid er det en stor biologisk variasjon av intestinal CYP3A4 -uttrykk (genetisk polymorfisme), derfor er det vanskelig å kunne forutsi med sikkerhet, fra en pasient til en annen, en mulig legemiddelinteraksjon som involverer grapefruktjuice. Uansett, jo høyere. tarminnholdet i dette enzymet, desto større er risikoen for toksiske effekter.

Bivirkninger

Grapefrukt, som forårsaker "økning i plasmanivåer for noen legemidler, skaper en tilstand av overdose. Denne" økte konsentrasjonen av stoffet i kroppen vår er ansvarlig for mulige milde bivirkninger, for eksempel: hodepine, tretthet, gastrointestinale lidelser, men noen ganger også påvirker alvorlig sikkerhet, for eksempel: nyresykdom og hjertesykdom. Et oppsiktsvekkende tilfelle av grapefruktmedisininteraksjon skjedde i USA, da en 29 år gammel mann døde for tidlig etter samtidig inntak av Terfenadine (et antihistamin) og grapefruktjuice. Legemidlet ble umiddelbart fjernet fra markedet. Siden enkelte legemiddelinteraksjoner kan være spesielt alvorlige, har farmasøytiske selskaper, for eksempel produsenter av cyklosporin og simvastatin, bestemt seg for å legge til spesielle advarsler på pakningsvedlegget om bruk av grapefruktprodukter. Hos pasienter som behandles. med disse stoffene.

Anbefalinger

Hensikten med denne artikkelen min er ikke å forårsake alarmisme eller motvirke inntak av grapefrukt, men å informere. Så det er nok å ikke konsumere grapefrukt eller deres derivater når du tar visse medisiner!
Selv om det til dags dato ikke er noen definitive data om dette, ser det ut til at andre typer sitrusfrukter som appelsiner også Sevilla og mapo (en hybrid mellom grapefrukt og mandarin) kan forstyrre metabolismen av noen legemidler, på samme måte som grapefruktjuice.
Vi kan trygt konsumere andre sitrusfrukter som: appelsiner, mandariner og sitroner som i stedet ikke har noen effekt på CYP3A4.

Bibliografi

1. Bailey DG, Spence JD, Edgar B, Bayliff CD, Arnold JM. Etanol forsterker de hemodynamiske effektene av felodipin. Clin Invest Med. 1989;12:357–62.
2. Edwards DJ, Bellevue FH, Woster PM. Identifikasjon av 6 ', 7'-dihydroxybergamottin, et cytokrom P450, i grapefruktjuice. Drug Metab Dispos. 1996; 24: 1287-1290.
3. Kuhnau J. Flavonoider: en klasse av semi-essensielle matkomponenter; deres rolle i menneskelig ernæring. World Rev Nutr Diet. 1976; 24: 117–191
4. Dahan A, Altman H. Mat-legemiddelinteraksjon: grapefruktjuice øker stoffets biotilgjengelighet mekanisme, omfang og relevans. Eur J Clin Nutr 2004; 58: 1-9.
5. Dresser GK, Bailey DG. Effekten av fruktjuice på legemiddeldisponering: en ny modell for legemiddelinteraksjoner. Eur J Clin Invest 2003; 33: 10-6.
6. Huang SM, et al. for Center for Drug Evaluation and Research og Office of Regulatory Affairs, U.S. Food and Drug Administration. Legemiddelinteraksjoner med urteprodukter og grapefruktjuice: en konferanserapport. Clin Pharmacol Ther 2004; 75: 1-12.

Velg plante Fir Acacia Acerola Sorrel Yarrow Yarrow Millefoglie Aconito Adatoda Hvitløk Agnocasto Agrimonia Alchemilla Alkekengi Aloe Altea Witch Hazel Ammi eller Visnaga Ananas Andrographis Anemone Asparagus Asparagus Aspuragus Aspuragus Aspuragus Aspuragus Aspuragus Aspuragus Aspuragus Aspuragus Aspuragus Aspuragus Aspuragus Asterophagus Aspuragus Asterophagia Boldo Borage Shepherd's Purse Boswellia Bucco Butea superba Kakao Kaffe Cajeput Calamus Calamus Marigold Camedrio Kamille Romersk Kamille Kamfer Kanel Ceylon Maidenhair Capuchin Artisjokk Kardemomme Hjerte Tistel Asiatisk Tistel Couleur Cyrilli Cecilie Cander Kylling Cander Kylling Cander Kylling Cander Kylling Cender Korsblomst Barberry American Chrysanthemum Cumin Turmeric Damiana Digital Dioscorea Drosera Dulcamara Dunalilella Echinacea Eder en Ephedra Elenio eleutherococcus Helichrysum nattlysolje Horsetail Alfalfa Erica Euphrasia Erisimo Escolzia Eucalyptus Farfara Farfaraccio Calabar bønne Fenugreek Fennikel phytolacca Frangola Ash Fumaria japanske Sopp Galega Ganoderma lucidum Garcinia cambogia Mulberry Gentian Broom Ginkgo Guipana Ginkgo Guipana Guipane Gynestra Ginkgo Hibelia Gymnasium Hibelia johannesurt hestekastanje Ispaghul Hyssop Jaborandi Kava kava Konjac Laminaria Cherry Laurel Lavendel Sitrongress Lespedeza Lovage Icelandic Lichen Sitron Hør Lippia Lakris Lobelia Humle Maca Marjoram Mais Mallow Manna Marrubio Marrubio d "vann Matè Melaleuca Meliloto Amerikansk Sitronmelisse Myrle Myrmelon Myrløk Olje Nøtt Olje Myrløk Olje Nettle Poppy Papaya Parietaria Feverfew Passiflora Chilli Perilla Periwinkle Phyllanthus Plantain Picrorhiza Pilosella Pino Pisci dia Podofillo Polygala Grapefrukt Persille Psyllium Pueraria mirifica Butcher's Broom Pygeum Quassia Oak Rabarbra Ratania Rauwolfia rips Castor bønne Rhodiola Rosa canina Rosemary Rue Willow Sarsaparilla Sage Hylle Tamarin Tamarin Tamanil Sennepresse Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Tamanilje Mistelvin Vine Withania Yohimbe Saffron Ginger Pumpkin Select sykdom Juvenil acne Acne RosaceaTinnitus Aerofagi sene Følelser Aphonia Aphthas Alger Funksjonell halitosis Amming Allergi Anemi Angst Angst Arteriosclerosis Arthritis giktisk leddgikt Revmatoid artrose Asteni Asteni Sex Man Asteni Sex Kvinne blefaritt og konjunktivitt øye poser Bronkitt gallestein Kalorier Nedsatt Hair sten Salmonitis Fragile gallestein Climacteric Cholecystopathy Høyt kolesterol Ulcerøs kolitt Koloskopi Bruises hematom Konvalescens Couperose Depresjon Dermatitt Bleie dermatitt Diabetes Diaré Erektil dysfunksjon Dyslipidemi Dysmenoré Dyspepsi Synsforstyrrelser Hemorroider Epistaxis Heretisme Hjertesykdom Feber Fibromyalgi Gastro-intestinal sykdom Flatulens Hypertensjon Fibromyalgi Gastrointomni Gulsott Tannhinne Svelging i Alzheimers sykdom Crohns sykdom Kvalme Oppkast Fedme Mørke ringer Onykomykose Osteoporose Tørr hud Periarthritis Piorea Lavt blodtrykk Prostatitt Psoriasis Kaldt brystsprekker Analsprut Gastroøsofageal refluks Nasofaryngitt Ruller (magefett) Rynker Salmonella Senescence Premenstruelt syndrom Sinusitt Stress vorter Svimmelhet egenskaper urte Tanning Mislykket adaptogenic Aphrodisiac bitter analgetisk bedøvelse anorectics smertestillende syrenøytraliserende anti-allergisk anti-astmatiske Antibiotika katarr Anticellulitiche krampestill Antidiaforetiche antidiarrheal ødematøst anthelmintic kvalmestillende Antiemorroidarie antiphlogistic Antiidrotiche Antinevrotiche Antioksidanter febernedsettende antirheumatic antiscorbutic Antiseptisk krampeløsende anti-urinsyre aperitive Flavouring snerpende Balsamic Bechich og Capillarotrope kardiotoniske carminative rensende kaustikk cicatrizant cholagogue choleretic Fargestoffer dekongestanter deodoranter rensende Detergents diaphoretics Desinfeksjonsmidler DETOX forfriskende Diuretisk spennende brekkmiddel emmenagoghe Bløtgjøringsmidler hemostatisk Energetiche Epatoprotettrici Expectorants eupeptic fotosensibiliserende Galattofore Galattofughe Galattogoghe Fuktighets Immunstimulanter hypertensive hypnotiske Hypoglycemic hypotensive Irritanter avføringsmiddel lenitive Narcotic Nervine Næringsstoffer Odontalgiche Pettorali Purganti revulsive remineraliserende luftrensere Rubefacenti Scialagoghe Beroligende Soporifera Nysing Mage Stomatics Narkotiske Tenifuges Tonic Vasokonstriktorer Vasodilatatorer Vermifuge Vescicators Vitaminsubstanser Andre Matvarer - Frukt Aprikoser Svart kirsebær Ananas Vannmelon Appelsin Avocado Banan Persimmon Kirsebær Kirsebær Blomster all of passion (Maracujà, Granadilla) Jujube Kiwi Bringebær Kokosmelk Mandelmelk Lime Sitroner Mandarrants Mango Epler Quinces Granateple Melon Bjørnebær Sennep Medlar Oliven Taggiasca Oliver Fermenterte Papaya Pærer Ferskner (Matlaging Bananer) Pomelo Grapefrukt Rosa Grapefrukt Frukt Druesaft Plommer Druer Sultanas og rosiner ANDRE FRUKTPRODUKTER Kategorier Alkoholholdige matvarer Kjøttblandinger Korn og derivater Søtningsmidler Godteri Slakteavfall Frukt Tørket frukt Melk og derivater Belgfrukter Oljer og fett Fisk og fiskeriprodukter Salami Krydder Grønnsaker Oppskrifter på helse Forrett Brød, Pizza og Brioche Første kurs Andre kurs Grønnsaker og salater Søtsaker og desserter Is og sorbeter Sirup, likør og grappas Grunnleggende tilberedninger ---- På kjøkkenet med rester Karnevalsoppskrifter Juleoppskrifter Lette diettoppskrifter Kvinnefestoppskrifter, mamma, pappa Funksjonelle oppskrifter Internasjonale oppskrifter Påskeoppskrifter Oppskrift deg for Celiacs Oppskrifter for diabetikere Oppskrifter for ferien Oppskrifter for Valentinsdagens oppskrifter for vegetarianere Proteinoppskrifter Regionale oppskrifter Veganske oppskrifter