PAFINUR - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Pafinur - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring Sammensetning og farmasøytisk form

Aktive ingredienser: Rupatadine

Pafinur 10 mg tabletter

Pafinur pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser:

Pafinur 10 mg tabletter
Pafinur 1 mg / ml Oral løsning

Indikasjoner Hvorfor brukes Pafinur? Hva er den til?

Rupatadin er et antihistamin.

Pafinur lindrer symptomene på allergisk rhinitt som nysing, rennende nese, kløende øyne og nese.

Pafinur brukes også til å lindre symptomer assosiert med kronisk idiopatisk urticaria (allergisk hudutslett) som kløe og hval (lokal rødhet og hevelse i huden).

Kontraindikasjoner Når Pafinur ikke skal brukes

Ikke bruk Pafinur

Hvis du er allergisk (overfølsom) overfor rupatadin eller noen av de andre innholdsstoffene i Pafinur.

Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du bruker Pafinur

Rådfør deg med lege ved nyre- eller leverinsuffisiens. Bruk av Pafinur 10 mg tabletter er foreløpig ikke anbefalt hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Hvis du har lave kaliumnivåer i blodet og / eller har en viss unormal hjerterytme (kjent forlengelse av QTc -intervallet på EKG) som kan oppstå ved noen former for hjertesykdom, må du spørre legen din om råd.

Dette stoffet er ikke indisert for barn under 12 år.

Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er over 65 år.

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Pafinur

Tar Pafinur sammen med andre medisiner

Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler.

Ikke ta medisiner som inneholder ketokonazol eller erytromycin hvis du bruker Pafinur.

Rådfør deg med lege før du bruker Pafinur hvis du bruker medisiner som er deprimerende i sentralnervesystemet eller statiner.

Ta Pafinur sammen med mat og drikke

Pafinur bør ikke gis med grapefruktjuice, da denne drikken kan øke nivået av Pafinur i kroppen.Pafinur, ved anbefalt dose (10 mg), øker ikke alkoholindusert søvnighet.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet og amming

Ikke bruk Pafinur hvis du er gravid eller ammer, med mindre legen din tydelig har angitt det.

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker medisiner.

Kjøring og bruk av maskiner

Ved anbefalte doser forventes det ikke at Pafinur påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Når du starter behandling med Pafinur, bør du imidlertid være forsiktig og overvåke hvordan behandlingen påvirker deg før du kjører bil eller bruker maskiner.

Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene

Dette legemidlet inneholder laktose.

Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, spør ham om råd før du bruker denne medisinen.

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Pafinur: Dosering

Ta alltid Pafinur nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Hvis du er usikker, bør du kontakte lege eller apotek.

Pafinur er indisert for ungdom (over 12 år) og voksne. Vanlig dose er en tablett (10 mg rupatadin) en gang daglig på full eller tom mage. Svelg tabletten med tilstrekkelig mengde væske (f.eks. Vann).

Behandlingsvarigheten med Pafinur vil bli indikert av den behandlende legen.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Pafinur

Dersom du tar for mye av Pafinur

Kontakt lege eller apotek umiddelbart hvis du ved et uhell har tatt for mye av medisinen.

Dersom du har glemt å ta Pafinur

Ta dosen så snart som mulig og fortsett med den vanlige dosen. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for enkeltdosene du har glemt å ta.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Pafinur

Som alle legemidler kan Pafinur forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer) er søvnighet, hodepine, svimmelhet, munntørrhet, svakhet og tretthet. Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer) er økt appetitt, irritabilitet, oppmerksomhetsforstyrrelse, neseblod, tørr nese, ondt i halsen, hoste, tørr hals, rhinitt, kvalme, magesmerter, diaré, fordøyelsesbesvær, oppkast, forstoppelse, utslett, ryggsmerter, leddsmerter, muskelsmerter, tørst, generell følelse av ubehag, feber, unormale leverfunksjonstester og vektøkning.

Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 mennesker) er hjertebank og økt hjertefrekvens.

Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.

Utløp og oppbevaring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Bruk ikke Pafinur etter utløpsdatoen som er angitt på blister og eske. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.

Oppbevar beholderen i ytteremballasjen for å beskytte den mot lys.

Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

Sammensetning og farmasøytisk form

Hva Pafinur inneholder

Den aktive ingrediensen i Pafinur er rupatadin. Hver tablett inneholder 10 mg rupatadin (som fumarat).
Andre innholdsstoffer er: pregelatinisert maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, rødt jernoksid (E-172), gult jernoksid (E-172), laktosemonohydrat og magnesiumstearat.

Hvordan Pafinur ser ut og innholdet i pakningen

Pafinur kommer som runde, lyse laksefargede tabletter pakket i blisterpakninger som inneholder 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 og 100 tabletter. Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Ytterligere informasjon om Pafinur finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LÆGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler ved bruk 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon 04 diegiving. innholdet i pakningen 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE 08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER CIO 09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN 10.0 DATO FOR GJENNOMGANG AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOKNAPPER, FULLLE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIOKVIRKER, YTTERLIGERE DETALJERTE INSTRUKSJONER PÅ KVALITET

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

PAFINUR

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Hver tablett inneholder:

10 mg rupatadin (som fumarat).

Hjelpestoffer: laktose.

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM

Tablett.

Runde, lyse laksefargede tabletter.

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

Symptomatisk behandling av allergisk rhinitt og kronisk idiopatisk urtikaria hos voksne og ungdom (over 12 år).

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Voksne og ungdom (over 12 år)

Den anbefalte dosen er 10 mg (en tablett) en gang daglig, med eller uten mat.

Pensjonister

Rupatadin bør brukes med forsiktighet hos eldre (se pkt. 4.4).

Barn

Bruk av rupatadin 10 mg tabletter anbefales ikke til barn under 12 år på grunn av mangel på data om sikkerhet og effekt.

Pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens

Det er ingen klinisk erfaring hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, for tiden anbefales det ikke å gi 10 mg rupatadin til disse pasientene.

04.3 Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor rupatadin eller overfor noen av hjelpestoffene.

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Administrering av rupatadin med grapefruktjuice anbefales ikke (se pkt. 4.5).

Hjertesikkerheten til rupatadin ble evaluert i en grundig QT / QTc -studie.

Rupatadin med opptil ti ganger den terapeutiske dosen hadde ingen effekt på EKG og ga derfor ingen bekymringer for hjertesikkerheten.

Imidlertid bør rupatadin brukes med forsiktighet hos pasienter med anerkjent forlengelse av QT -intervallet, hos pasienter med ukorrigert hypokalemi, hos pasienter med pågående proarytmiske tilstander, for eksempel klinisk signifikant bradykardi, akutt myokardiskemi.

Rupatadine 10 mg tabletter bør brukes med forsiktighet hos eldre (pasienter 65 år eller eldre). Selv om det ikke ble observert generelle forskjeller i legemiddeleffektivitet eller sikkerhet under kliniske studier, kan økt sensitivitet hos noen eldre personer ikke utelukkes på grunn av det lille antallet eldre pasienter som er undersøkt (se pkt. 5.2).

Se pkt.4.2 For bruk hos barn under 12 år og hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

På grunn av tilstedeværelsen av laktosemonohydrat i rupatadin 10 mg tabletter, bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp -laktasemangel eller glukose / galaktosemalabsorpsjonssyndrom ikke bruke dette legemidlet.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Interaksjon med ketokonazol eller erytromycin: samtidig administrering av 20 mg rupatadin og ketokonazol eller erytromycin øker den systemiske eksponeringen for rupatadin henholdsvis 10 ganger og 2-3 ganger. Disse endringene var ikke forbundet med en effekt på QT-intervallet eller med en økning i bivirkninger sammenlignet med når stoffene ble administrert separat.

Imidlertid anbefales bruk av rupatadin i kombinasjon med disse legemidlene og med andre hemmere av CYP3A4 -isoenzymet.

Interaksjon med grapefruktjuice: Samtidig administrering av grapefruktjuice økte systemisk eksponering av rupatadin 3,5 ganger. Derfor anbefales samtidig administrering av rupatadin og grapefruktjuice ikke.

Interaksjon med alkohol: etter administrering av alkohol ga en dose på 10 mg rupatadin marginale effekter i noen psykomotoriske tester, selv om disse effektene ikke var vesentlig forskjellige fra de som forårsakes av alkohol alene. En dose på 20 mg øker endringene forårsaket av "alkoholinntaket.

Interaksjon med CNS -depressive stoffer: Som for andre antihistaminer, kan interaksjoner med stoffer som har en depressiv virkning på sentralnervesystemet ikke utelukkes.

Interaksjon med statiner: Asymptomatiske økninger i CPK ble ikke ofte rapportert i kliniske studier med rupatadin. Risikoen for interaksjoner med statiner, hvorav noen også metaboliseres av cytokrom P450 (CYP3A4), er ukjent. Av denne grunn bør rupatadin brukes med forsiktighet når det administreres samtidig med statiner.

04.6 Graviditet og amming

Data om et begrenset antall eksponerte graviditeter indikerer ingen negative effekter av rupatadin på graviditet eller på fostrets / nyfødtes helse. Ingen andre relevante epidemiologiske data er tilgjengelige så langt. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter med hensyn til graviditet, embryonal / fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling (se pkt. 5.3).

Det bør utvises forsiktighet ved forskrivning av medisinen til gravide.

Rupatadin skilles ut i melk fra dyr. Det er ikke kjent om rupatadin skilles ut i morsmelk. På grunn av mangel på data hos menn, bør det utvises forsiktighet ved forskrivning av medisinen til ammende kvinner.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

10 mg rupatadin har ikke vist seg å svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Likevel bør det utvises forsiktighet før du kjører bil eller bruker maskiner til pasientens subjektive reaksjon på rupatadin er fastslått.

04.8 Bivirkninger

Rupatadine 10 mg ble administrert til over 2025 pasienter i kliniske studier, hvorav 120 fikk rupatadin i minst 1 år.

De vanligste bivirkningene i kontrollerte kliniske studier var søvnighet (9,5%), hodepine (6,9%) og tretthet (3,2%).

De fleste bivirkningene som ble observert i kliniske studier var lette til moderate i intensitet og krever vanligvis ikke seponering av behandlingen.

Frekvensene er oppsummert i henhold til følgende opplegg

Systemisk-organisk klassifisering Vanlige (≥1 / 100 Mindre vanlige (≥1 / 1000 - Diagnostiske tester Blodkreatininfosfokinase i blod, forhøyet alaninaminotransferase, økt aspartataminotransferase, unormal leverfunksjonstest, vektøkning Nervesystemet lidelser Søvnighet, hodepine, svimmelhet Oppmerksomhetsforstyrrelser Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum Epistaxis, tørr nese, faryngitt, hoste, tørr hals, faryngolaryngeal smerte, rhinitt Gastrointestinale lidelser Tørr i munnen Kvalme, smerter i øvre del av magen, diaré, dyspepsi, oppkast, magesmerter, forstoppelse Hud og subkutant vev Utslett Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer Ryggsmerter, artralgi, myalgi Metabolisme og ernæringsforstyrrelser Økt appetitt Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet Tretthet, asteni Tørst, ubehag, feber Psykiatriske lidelser Irritabilitet

04.9 Overdosering

Det er ikke rapportert tilfeller av overdosering. I en klinisk sikkerhetsstudie ble rupatadin i en daglig dose på 100 mg i en varighet på 6 dager godt tolerert. Den vanligste bivirkningen var søvnighet. Skulle "utilsiktet inntak av svært høye doser forekomme, bør symptomatisk behandling assosiert med nødvendige støttende tiltak iverksettes."

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: andre antihistaminer for systemisk bruk, ATC -kode: R06A X28.

Rupatadine er en andre generasjon antihistamin, langtidsvirkende histaminantagonist med selektiv perifer H1-reseptorantagonistaktivitet. Noen av metabolittene (desloratadin og dets hydroksylerte metabolitter) beholder antihistaminaktivitet og kan delvis bidra til den totale effekten av stoffet.

Studier in vitro utført med rupatadin i høye konsentrasjoner har vist en inhibering av degradering av mastceller indusert av immunologiske og ikke-immunologiske stimuli og inhibering av frigjøring av cytokiner, spesielt av TNFα i humane mastceller og monocytter. Den kliniske betydningen av disse observasjonene gjenstår å bekrefte.

Kliniske studier på frivillige (n = 375) og pasienter (n = 2650) med allergisk rhinitt og kronisk idiopatisk urtikaria viste ingen signifikant effekt på elektrokardiogrammet når rupatadin ble administrert i doser mellom 2 og 100 mg.

I en placebokontrollert klinisk studie hos pasienter med kronisk idiopatisk urtikaria var rupatadin effektiv for å redusere gjennomsnittlig kløe fra baseline i løpet av 4 ukers behandlingsperiode (endringer fra baseline: rupatadin 57, 5%, placebo 44,9%) og for å redusere gjennomsnittlig antall hval (54,3% mot 39,7%).

05.2 Farmakokinetiske egenskaper

Absorpsjon og biotilgjengelighet

Rupatadin absorberes raskt etter oral administrering, med en tmax på omtrent 0,75 timer etter dosering. Gjennomsnittlig Cmax var 2,6 ng / ml etter administrering av en enkelt oral dose på 10 mg og 4,6 ng / ml etter en enkelt oral dose på 20 mg Farmakokinetikken til rupatadin var lineær over doseområdet 10 til 40 mg. Etter en dose på 10 mg én gang daglig i 7 dager var gjennomsnittlig C 3,8 ng / ml. Plasmakonsentrasjonen gikk ned to-eksponensielt med en gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid på 5,9 timer. Plasmaproteinbindingshastigheten for rupatadin var 98,5-99%.

Siden rupatadin aldri har blitt administrert intravenøst til mennesker, er ingen data om dets absolutte biotilgjengelighet tilgjengelige.

Effekter av matinntak

Matinntak økte den systemiske eksponeringen (AUC) for rupatadin med omtrent 23%. Eksponering for en av dens aktive metabolitter og den viktigste inaktive metabolitten var praktisk talt den samme (henholdsvis ca. 5% og 3% reduksjon). Tiden det tok å nå maksimal plasmakonsentrasjon (tmax) av rupatadin ble forsinket 1 time. Maksimal plasmakonsentrasjon ( Cmax) ble ikke påvirket av matinntak. Disse forskjellene har ingen klinisk betydning.

Metabolisme og eliminering

I en utskillelsesstudie på mennesker (40 mg 14C-rupatadin) ble 34,6% av den administrerte radioaktiviteten gjenvunnet i urinen og 60,9% i avføringen som ble trukket ut innen 7 dager. Rupatadin utsettes for betydelig pre-systemisk metabolisme ved oral administrering Mengden uendret virkestoff funnet i urin og avføring var ubetydelig. Dette betyr at rupatadin nesten metaboliseres fullstendig. utdanning in vitro om metabolisme i humane levermikrosomer indikerer at rupatadin hovedsakelig metaboliseres av cytokrom P450 (CYP 3A4).

Spesifikke pasientgrupper

I en studie utført hos friske frivillige som sammenlignet resultater hos unge voksne og eldre pasienter, var AUC- og Cmax -verdiene for rupatadin høyere hos eldre enn hos unge voksne. Antagelig skyldes dette en nedgang i hepatisk first pass -metabolisme i Slike forskjeller ble ikke observert i metabolittene som ble testet. Den gjennomsnittlige eliminasjonshalveringstiden for rupatadin hos eldre og unge frivillige var henholdsvis 8,7 timer og 5,9 timer. Siden disse resultatene for rupatadin og dets metabolitter ikke var klinisk signifikante, ble det konkludert med at ingen justering er nødvendig for bruk av en 10 mg dose hos eldre.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

Ikke-kliniske studier avslørte ingen spesiell risiko for mennesker basert på konvensjonelle farmakologiske studier, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet og kreftfremkallende potensial.

En dose større enn 100 ganger den klinisk anbefalte dosen (10 mg) rupatadin forlenget ikke QTc- eller QRS -intervallet eller forårsaket arytmi hos forskjellige dyrearter som rotter, marsvin og hunder.Rupatadine er en av de viktigste. Aktive metabolitter. hos mennesker, 3-hydroksydesloratadin, påvirket ikke potensialet for hjertevirkning i isolerte hjørnetann Purkinje-fibre i konsentrasjoner som var minst 2000 ganger høyere enn C oppnådd etter administrering av en 10 mg dose til mennesker.I en studie som evaluerte effekten på den klonede menneskelige HERG -kanalen, hemmet rupatadin kanalen ved en konsentrasjon 1685 ganger Cmax oppnådd etter administrering av 10 mg rupatadin. Desloratadin, metabolitten med høyest aktivitet, hadde ingen effekt ved en 10 mikromolar konsentrasjon . Vevfordelingsstudier med radiomerket Rupatadin hos rotter viste at rupatadin ikke akkumuleres i hjertevev.

Fertilitetsstudier på rotter viste en signifikant reduksjon i mannlig og kvinnelig fruktbarhet ved en dose på 120 mg / kg / dag, noe som resulterte i en Cmax for rupatadin 268 ganger høyere enn den som ble oppnådd etter administrering av terapeutisk dose hos mennesker (10 mg / dag) . Fostertoksisitet (utviklingsforsinkelse, ufullstendig ossifikasjon, mindre skjelettendringer) ble påvist hos rotter bare ved mors toksiske doser (25 og 120 mg / kg / dag).

Hos kaniner ble det ikke vist utviklingstoksisitet for doser opptil 100 mg / kg.

Dosenivåer der det ikke ble observert noen negative utviklingseffekter (NOAEL) ble identifisert ved 5 mg / kg / dag hos rotter og 100 mg / kg / dag hos kaniner, og produserte henholdsvis 45 og 116 ganger høyere Cmax enn målt hos menn ved terapeutiske doser (10 mg / dag).