Aktive ingredienser: Montelukast
SASLONG 10 mg filmdrasjerte tabletter For ungdom og voksne fra 15 år
Saslong pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- SASLONG 4 mg tyggetabletter For barn 2 til 5 år
- SASLONG 5 mg tyggetabletter For barn fra 6 til 14 år
- SASLONG 10 mg filmdrasjerte tabletter For ungdom og voksne fra 15 år
Hvorfor brukes Saslong? Hva er den til?
SASLONG er en leukotrienreseptorantagonist som blokkerer stoffer som kalles leukotriener. Leukotriener får luftveiene i lungene til å smalne og hovne opp. Ved å blokkere leukotriener, forbedrer SASLONG astmasymptomer og hjelper til med å kontrollere astma.
Legen hennes foreskrev SASLONG for å behandle sønnens astma ved å forhindre astmasymptomer i løpet av dagen og natten.
- SASLONG brukes til å behandle ungdom og voksne fra 15 år som ikke har tilstrekkelig tilsyn i sin omsorg og trenger ytterligere behandling.
- SASLONG bidrar også til å forhindre innsnevring av luftveiene som belastes av trening.
- Hos de astmatiske pasientene som SASLONG er indisert for behandling av astma, gir SASLONG også symptomatisk lindring av sesongmessig allergisk rhinitt.
Legen din vil bestemme hvordan du skal ta SASLONG basert på symptomene og alvorlighetsgraden av barnets astma.
Hva er astma?
Astma er en langvarig sykdom.
Astma inkluderer:
- pustevansker på grunn av innsnevring av luftveiene. Denne krympingen forverres og forbedres som respons på ulike forhold;
- følsomme luftveier som reagerer på mange ting, for eksempel sigarettrøyk, pollen, kaldt område eller trening;
- hevelse (betennelse) i luftveiene. Astmasymptomer inkluderer: hoste, tungpustethet og stivt bryst.
Hva er sesongallergi?
Sesongallergi (også kjent som aeon høysnue eller sesongbasert rhinitt) er en allergisk reaksjon som ofte skyldes luftbåren pollen fra trær og plener. Symptomer på sesongmessige allergier inkluderer vanligvis kløende rennende nese, hovne øyne og rødhet med rive og kløe.
Kontraindikasjoner Når Saslong ikke skal brukes
Ikke ta SASLONG hvis
Du er allergisk (overfølsom) overfor montelukast eller noen av de andre innholdsstoffene i SASLONG
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Saslong
Fortell legen din om eventuelle medisinske problemer eller allergier barnet ditt har eller har hatt.
Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Vær spesielt forsiktig med SASLONG
- Fortell legen din dersom astma eller pust blir verre.
- Oral SASLONG er ikke indisert for behandling av akutte astmaanfall. Hvis du får et anfall, følg instruksjonene gitt av legen din. Ta alltid med akutt inhalasjonsmedisin mot astmaanfall.
- Det er viktig at du tar alle astmamedisiner som er foreskrevet av legen din. SASLONG bør ikke erstatte de andre astmabehandlingene som legen din har foreskrevet for deg.
- Alle pasienter på medisiner mot astma bør være klar over at hvis de utvikler en kombinasjon av symptomer, som influensalignende febersyndrom, prikking eller nummenhet i armer eller ben, forverrede lungesymptomer og / eller utslett, bør de oppsøke lege. ...
- Du bør ikke ta acetylsalisylsyre (aspirin) eller antiinflammatoriske legemidler (også kjent som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller NSAIDs) hvis de forverrer astma.
Bruk hos barn
For barn 2 til 5 år er SASLONG 4 mg tyggetabletter tilgjengelig.
For barn 6 til 14 år er SASLONG 5 mg tyggetabletter tilgjengelig.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Saslong
Noen medisiner kan påvirke måten SASLONG virker på, eller SASLONG kan påvirke måten andre medisiner virker på.
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler.
Fortell legen din dersom du tar følgende medisiner før du starter SASLONG:
- fenobarbital (brukes til å behandle epilepsi)
- fenytoin (brukes til å behandle epilepsi)
- rifampicin (brukes til å behandle turbokolose og noen andre infeksjoner).
Tar SASLONG med mat og drikke
SASLONG kan tas med eller uten mat.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Bruk under graviditet
Kvinner som er gravide eller planlegger å bli gravide, bør konsultere legen sin før de tar SASLONG. Legen din vil vurdere om du kan ta SASLONG i løpet av denne perioden.
Bruk ved amming
Det er ikke kjent om SASLONG forekommer i morsmelk. Du må konsultere legen din før du tar SASLONG hvis du ammer eller planlegger å amme.
Kjøring og bruk av maskiner
SASLONG antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Individuelle reaksjoner på behandlingen kan imidlertid variere. Noen bivirkninger (som svimmelhet og søvnighet) som har blitt rapportert svært sjelden med SASLONG kan påvirke noen pasients evne til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene i SASLONG
SASLONG inneholder laktose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Slik bruker du Saslong: Dosering
- Du bør bare ta en SASLONG -tablett en gang daglig som foreskrevet av legen din.
- Det bør også tas når du ikke har symptomer eller har et akutt astmaanfall.
- Ta alltid SASLONG nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
- Ta munnen.
For pasienter i alderen 15 og over
En 10 mg tablett som skal tas en gang daglig om kvelden. SASLONG 10 mg kan tas med eller uten mat.
Hvis du tar SASLONG, må du passe på at du ikke tar andre produkter med samme virkestoff, montelukast.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Saslong
Dersom du tar for mye av Montelukast
Kontakt legen din umiddelbart for en konsultasjon.
Ingen bivirkninger ble rapportert i de fleste overdoserapporter. De hyppigste symptomene forbundet med overdose hos voksne og barn inkluderer magesmerter, søvnløshet, tørst, hodepine, oppkast og hyperaktivitet.
Dersom du har glemt å ta SASLONG
Prøv å ta SASLONG som foreskrevet. Men hvis du glemmer en dose, gjenopptar du den vanlige rytmen til en filmdrasjert tablett en gang daglig. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp en glemt dose.
Hvis du slutter å ta SASLONG
SASLONG kan bare kurere astma hvis du tar den kontinuerlig.
Det er viktig at du tar SASLONG kontinuerlig så lenge legen din foreskriver deg. Det vil bidra til å kontrollere astma.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Saslong
Som alle medisiner kan SASLONG forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
I kliniske studier med SASLONG 4 mg tyggetabletter var de vanligste rapporterte bivirkningene (som forekommer hos minst 1 av 100 pasienter og færre enn 1 av 10 behandlede barn) som ble tilskrevet SASLONG:
- magesmerter;
- tørst.
I tillegg ble følgende bivirkning rapportert i kliniske studier med SASLONG 10 mg filmdrasjerte tabletter og 5 mg tyggetabletter:
- hodepine.
Vanligvis var disse milde og forekom hyppigere hos pasienter behandlet med SASLONG enn med placebo (en pille som ikke inneholder medisin).
Hyppigheten av mulige bivirkninger oppført nedenfor er definert ved bruk av følgende konvensjon:
Svært vanlige: kan ramme mer enn 1 av 10 personer
Vanlige: kan ramme opptil 1 av 10 personer
Mindre vanlige: kan ramme opptil 1 av 100 mennesker
Sjeldne: kan forekomme hos opptil 1 av 1000 mennesker
Svært sjeldne: kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer
I tillegg, i løpet av den tiden legemidlet har vært på markedet, har følgende blitt rapportert:
- øvre luftveisinfeksjoner (veldig vanlig);
- økt blødningstendens (sjelden);
- allergiske reaksjoner, inkludert utslett, hevelse i ansikt, lepper, tunge og / eller svelg, som kan forårsake puste- og svelgevansker (uvanlig);
- atferd og humørsvingninger [merkelige drømmer, som mareritt, søvnforstyrrelser, søvnvandring, irritabilitet, angstfølelse, rastløshet, agitasjon inkludert aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, depresjon (uvanlig), tremor (sjelden), hallusinasjoner, desorientering, selvmordstanker og handlinger (veldig sjelden)];
- svimmelhet, søvnighet, prikking / nummenhet, kramper (uvanlig);
- hjertebank (sjelden);
- diaré, kvalme, oppkast (vanlig), munntørrhet, fordøyelsesbesvær (uvanlig);
- forhøyede blodnivåer av transaminaser (ALAT, ASAT) (vanlig), hepatitt (leverbetennelse) (svært sjelden)
- utslett (vanlig), blåmerker, kløe, elveblest (uvanlig), smertefulle, røde klumper under huden vanligvis på skinnebenet (erythema nodosum), alvorlige hudreaksjoner (erythema multiforme) (svært sjelden)
- ledd- eller muskelsmerter, muskelkramper (uvanlig);
- feber (vanlig), kvalme / tretthet, kvalme, hevelse (uvanlig);
Hos astmatiske pasienter behandlet med montelukast er det rapportert svært sjeldne tilfeller av kombinasjon av symptomer som influensalignende feber, prikking eller nummenhet i armer og ben, forverring av lungesymptomer og / eller utslett (Churg-Strauss syndrom).
Fortell legen din umiddelbart hvis barnet ditt har ett eller flere av disse symptomene.
Rapportering av bivirkninger
Snakk med legen din eller apoteket dersom du får bivirkninger. Dette inkluderer eventuelle bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Utløp og oppbevaring
- Oppbevares utilgjengelig for barn.
- Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen angitt av de 6 sifrene etter EXP på blisterpakningen. De to første tallene angir måneden, de fire siste tallene angir året Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
- Oppbevares ved en temperatur over 30 ° C. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys og fuktighet.
- Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva SASLONG inneholder
Den aktive ingrediensen er montelukast.
Hver tablett inneholder montelukastnatrium som tilsvarer 10 mg montelukast.
Andre innholdsstoffer er: mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, kroskarmellosenatrium, hyprolose (E463), magnesiumstearat. Filmbelegg: svart jernoksid (E172), hypromellose, rødt jernoksid (E 172), polyetylenglykol, titandioksid (E 171), gult jernoksid (E 172), Macrogol.
Beskrivelse av SASLONGs utseende og innhold i pakken
SASLONG 10 mg filmdrasjerte tabletter er beige, firkantede og bikonvekse tabletter med MOK10 preget på den ene siden og PHD471 på den andre.
Blisterpakninger med 14, 20, 28, 30, SO, 98 og 100 filmdrasjerte tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
SASLONG 10 mg tabletter belagt med film
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En SASLONG 10 mg filmdrasjert tablett inneholder montelukastnatrium, som tilsvarer 10 mg montelukast.
Hjelpestoffer: Laktosemonohydrat 89,6 mg per tablett.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjert tablett.
Beige, firkantede, bikonvekse tabletter, gravert med MOK10 på den ene siden og PHD471 på den andre.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
SASLONG 10 mg er indisert ved behandling av astma som tilleggsbehandling hos pasienter med mild til moderat vedvarende astma som ikke er tilstrekkelig kontrollert med inhalerte kortikosteroider og hos hvem noen beta-agonister kortvirkende gi utilstrekkelig klinisk kontroll av astma.
Hos de astmatiske pasientene som SASLONG 10 mg er indisert for behandling av astma, kan SASLONG 10 mg også gi symptomatisk lindring av sesongmessig allergisk rhinitt.
SASLONG 10 mg er også indikert ved profylakse av astma i tilfeller der den dominerende komponenten er treningsindusert bronkokonstriksjon.
SASLONG 10 mg er indisert hos voksne fra 15 år.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosen for voksne 15 år og eldre med astma, eller med astma og samtidig sesongmessig allergisk rhinitt, er en 10 mg tablett per dag som skal tas om kvelden.
Generelle anbefalinger
Den terapeutiske effekten av SASLONG på astmakontrollparametere skjer innen en dag. Montelukast kan tas med eller uten mat.
Pasienter bør rådes til å fortsette å ta SASLONG selv om astmaen er under kontroll, så vel som i perioder hvor astma blir verre. SASLONG bør ikke tas samtidig som andre legemidler som inneholder den samme aktive ingrediensen montelukast.
Ingen dosejustering er nødvendig for eldre, eller for pasienter med nedsatt nyrefunksjon, eller mild eller moderat nedsatt leverfunksjon. Det er ingen data for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Dosen er den samme for mannlige og kvinnelige pasienter.
SASLONG -terapi i forhold til andre astmabehandlinger
SASLONG kan legges til pasientens nåværende behandlingsopplegg.
Inhalerte kortikosteroider
SASLONG-behandling kan brukes som tilleggsbehandling ved inhalering av kortikosteroider sammen med eventuelle beta-agonisterkortvirkende gi utilstrekkelig klinisk kontroll. SASLONG bør ikke erstattes med inhalerte kortikosteroider (se pkt. 4.4).
5 mg tyggetabletter er tilgjengelig for barn fra 6 til 14 år.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Pasienter bør rådes til aldri å bruke oral montelukast for å behandle akutte astmaanfall og å alltid ha sine vanlige nødmedisiner tilgjengelig. Hvis det oppstår et akutt angrep, bør en beta -agonist brukes kortvirkende ved innånding. Pasienter bør oppsøke lege så snart som mulig hvis de trenger flere inhalasjoner av beta -agonister kortvirkende enn vanlig.
Montelukast bør ikke erstattes med orale eller inhalerte kortikosteroider.
Det er ingen bevis for at orale kortikosteroider kan reduseres når montelukast tas samtidig.
I sjeldne tilfeller kan pasienter som gjennomgår behandling med anti-astma-midler inkludert montelukast presentere systemisk eosinofili, noen ganger ledsaget av kliniske trekk ved vaskulitt i samsvar med Churg-Strauss syndrom, en tilstand som vanligvis behandles med systemisk kortikosteroidbehandling. Vanligvis, men ikke alltid, har disse tilfellene vært assosiert med reduksjon eller opphør av oral kortikosteroidbehandling. Muligheten for at leukotrienreseptorantagonister kan være assosiert med utviklingen av Churg-Strauss syndrom, kan verken utelukkes eller fastslås. Allmennlegen bør informeres om eosinofili, vaskulittutslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner og / eller nevropati hos pasienter. Status for pasienter som opplever disse symptomene bør vurderes på nytt og behandlingsregimene deres vurderes.
Behandling med montelukast endrer ikke behovet for at pasienter med aspirinfølsom astma skal unngå å ta aspirin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
Dette legemidlet inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Montelukast kan administreres sammen med andre terapier som vanligvis brukes i profylakse og kronisk behandling av astma. I interaksjonsstudier med legemidler hadde den anbefalte kliniske dosen montelukast ingen klinisk viktig effekt på farmakokinetikken til følgende legemidler: teofyllin, prednison, prednisolon, oral prevensjonsmidler (etinyløstradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin og warfarin.
Arealet under plasmakonsentrasjonskurven (AUC) for montelukast ble redusert med omtrent 40% hos pasienter som ble administrert samtidig med fenorbitol Siden montelukast metaboliseres av CYP 3A4, bør det utvises forsiktighet, spesielt hos barn, når montelukast administreres samtidig med induktorer av CYP 3A4, slik som fenytoin, fenorbitol og rifampicin.
utdanning in vitro viste at montelukast er en kraftig hemmer av CYP 2C8. Imidlertid er data fra en legemiddel-legemiddelinteraksjonsstudie som involverer montelukast og rosiglitazon (et substrat sonde som representerer legemidler som hovedsakelig metaboliseres av CYP 2C8) har vist at montelukast ikke hemmer CYP 2C8 in vivo. Derfor forventes det ikke at montelukast vil endre metabolismen av legemidler som metaboliseres av dette enzymet markant (f.eks. Paklitaksel, rosiglitazon og repaglinid).
04.6 Graviditet og amming
Bruk under graviditet
Dyrestudier indikerer ikke skadelige effekter med hensyn til graviditet eller embryonal / fosterutvikling.
De begrensede dataene som er tilgjengelige fra graviditetsdatabaser indikerer ikke et årsakssammenheng mellom montelukast og misdannelser (dvs. lemfeil) som sjelden er rapportert etter markedsføring over hele verden.
SASLONG kan bare brukes under graviditet hvis det er strengt nødvendig.
Bruk mens du ammer
Studier på rotter har vist at montelukast utskilles i melk (se pkt. 5.3). Det er ikke kjent om montelukast utskilles i morsmelk.
SASLONG kan bare brukes til ammende mødre hvis det er strengt nødvendig.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Montelukast forventes ikke å påvirke pasientens evne til å kjøre bil eller bruke maskiner. Imidlertid har individer i svært sjeldne tilfeller rapportert døsighet og svimmelhet.
04.8 Bivirkninger
Montelukast ble evaluert i kliniske studier som følger:
• 10 mg filmdrasjerte tabletter hos omtrent 4000 voksne astmapasienter 15 år og eldre
• 10 mg filmdrasjerte tabletter hos omtrent 400 voksne astmapasienter med sesongmessig allergisk rhinitt fra og med 15 år
• 5 mg tyggetabletter hos ca 1750 pediatriske astmapasienter i alderen 6 til 4 år.
Følgende legemiddelrelaterte bivirkninger i kliniske studier ble rapportert ofte (> 1/100 til
Ved langvarig behandling i kliniske studier med et begrenset antall pasienter som varer opptil 2 år for voksne, og opptil 12 måneder for pediatriske pasienter 6 til 14 år, endret ikke sikkerhetsprofilen seg.
Følgende bivirkninger er rapportert ved bruk etter markedsføring:
Infeksjoner og angrep: øvre luftveisinfeksjon.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem: økt tendens til blødning.
Forstyrrelser i immunsystemet: overfølsomhetsreaksjoner inkludert anafylaksi, hepatisk eosinofil infiltrasjon.
Psykiatriske lidelser: merkelige drømmer inkludert mareritt, hallusinasjoner, søvnløshet, søvnvandring, irritabilitet, følelser av angst, rastløshet, agitasjon inkludert aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, tremor, depresjon, selvmordstanker og handlinger (suicidalitet) i svært sjeldne tilfeller.
Nevrologiske sykdommer: svimmelhet, søvnighet, parestesi / hypoestesi, kramper.
Hjertepatologier: hjertebank.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum: epistaxis.
Gastrointestinale lidelser: diaré, munntørrhet, dyspepsi, kvalme, oppkast.
Hepatobiliære lidelser: forhøyede serumtransaminase -nivåer (ALAT, ASAT), hepatitt (inkludert ekstatisk, hepatocellulær og blandet lesjon).
Hud- og subkutant vevssykdom: angioødem, blåmerker, urticaria, kløe, utslett, erythema nodosum.
Muskel- og bindevevssykdommer: artralgi, myalgi inkludert muskelkramper.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet: asteni / tretthet, ubehag, ødem, feber.
Svært sjeldne tilfeller av Churg-Struss syndrom (CSS) er rapportert under behandling med montelukast hos pasienter med astma (se pkt. 4.4).
04.9 Overdosering
Ingen spesifikk informasjon er tilgjengelig om behandling av overdosering med montelukast. I kroniske astmastudier ble montelukast administrert i doser opptil 200 mg / dag hos voksne pasienter i 22 uker og i kortsiktige studier, opptil 900 mg / dag hos pasienter i omtrent en uke, uten store bivirkninger. Fra en klinisk synsvinkel.
Det har vært rapporter om akutt overdose med montelukast i markedsføring og kliniske studier. Disse inkluderer rapporter fra voksne og barn med en dose på 1000 mg (ca. 61 mg / kg hos en 42 måneder gammel baby). Observerte kliniske og laboratoriedata var i samsvar med sikkerhetsprofilen hos voksne og pediatriske pasienter. Det var ingen bivirkninger i de fleste overdoserapporter. De hyppigst forekommende bivirkningene var i samsvar med sikkerhetsprofilen til montelukast og inkluderte magesmerter, søvnighet, tørst, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet.
Det er ikke kjent om montelukast er dialyserbart ved peritonealdialyse eller ved hemodialyse.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: andre anti-astmatika for systemisk bruk, leukotrienreseptorantagonister
ATC -kode: R03D C03
Cysteinyl leukotriener (LTC4, LTD4, LTE4) er kraftige antiinflammatoriske eikosanoider som frigjøres av flere celler, inkludert mastceller og eosinofiler. Disse viktige pro-astmatiske mediatorene binder seg til cysteinyl leukotrien (CysLT) reseptorer. CysLT type 1-reseptor (CysLT1) er tilstede i menneskelige luftveier (inkludert glattmuskelceller i luftveiene og makrofager i luftveiene) og andre proinflammatoriske celler (inkludert eosinofiler og noen myeloide stamceller). CysLT har vært relatert til patofysiologien til astma og allergisk rhinitt. Ved astma inkluderer leukotrien-medierte effekter bronkokonstriksjon, slimhinnesekresjon, vaskulær permeabilitet og eosinofilrekruttering. Ved allergisk rhinitt frigjøres CysLT fra neseslimhinnen etter allergisk eksponering under både tidlige og sene reaksjoner og er forbundet med symptomene på allergisk rhinitt. Intranasal behandling med CYSLT viste seg å kunne føre til økt motstand mot nese luftveier og symptomer på neseobstruksjon.
Montelukast er en oralt aktiv forbindelse som binder seg til CysLT1 -reseptoren med høy affinitet og selektivitet. I kliniske studier hemmer montelukast bronkokonstriksjon på grunn av inhalasjon av LTD4 ved lave doser på 5 mg. Bronkodilatasjon ble observert innen 2 timer etter oral administrering. Bronkodilatasjonseffekten forårsaket av en beta -agonist ble lagt til. Forårsaket av montelukast. Montelukast -behandling hemmet både tidlige og sene stadier av bronkokonstriksjon på grunn av antigenbehandling. Montelukast, sammenlignet med placebo, reduserte eosinofiler i perifert blod hos voksne og barn. I en egen studie reduserte montelukastbehandling signifikant eosinofiler i luftveiene (målt i sputum) og perifert blod og forbedret kontrollen med klinisk astma.
I voksenstudier viste montelukast 10 mg én gang daglig sammenlignet med placebo signifikante forbedringer i morgen FEV1 (10,4% vs 2,7% endring fra baseline), peak flow morgen ekspiratorisk (AM PEFR) (endring på 24,5 l / min vs 3,3 l / min fra baseline), og signifikant nedgang i total bruk av beta -agonister (endring på - 26,1% vs - 4, 6% fra baseline). Forbedringen i pasientrapporterte astmasymptomscores i løpet av dagen og natten var signifikant større enn med placebo.
Studier på voksne har vist montelukasts evne til å øke den kliniske effekten av inhalerte kortikosteroider (% endring fra baseline for inhalert beclomethason pluss montelukast versus beclomethason, henholdsvis for FEV1: 5,43% versus 1,04%; beta -agonistbruk: -8,70% vs + 2,64%) Sammenlignet med inhalert beclomethason (200 mcg to ganger daglig med en avstandsstykke - mellomrom), viste montelukast en raskere innledende respons, selv om beclomethason-behandling i en 12-ukers studie resulterte i en større gjennomsnittlig effekt (% endring fra baseline for montelukast versus beclomethason, for FEV1: 7, 9% versus 13,3%; beta-agonistbruk : -28,8% mot -43,89%). Imidlertid, sammenlignet med beclomethason, oppnådde en "høy prosentandel av pasientene som ble behandlet med montelukast lignende kliniske responser (f.eks. 50% av pasientene som ble behandlet med beclomethason oppnådde en forbedring i FEV1 på omtrent 11% eller mer over baseline., Mens omtrent 42% av pasientene behandlet med montelukast oppnådde samme respons).
En klinisk studie ble utført for å evaluere montelukast for symptomatisk behandling av symptomatisk allergisk rhinitt hos voksne astmapasienter i alderen 15 år og eldre med samtidig sesongmessig allergisk rhinitt. I denne studien viste montelukast 10 mg tabletter administrert en gang daglig en statistisk signifikant forbedring i poengsummen for daglig rhinitt symptomer sammenlignet med placebo. Daily Rhinitis Symptoms -poengsummen er gjennomsnittet av poengsummen for daglige nesesymptomer (gjennomsnittlig nesestopp, rennende nese, nysing, kløe i nesen) og Nocturnal Symptoms -poengsummen (gjennomsnittlig nesestopp ved oppvåkning, vanskeligheter med å sovne og våkne om natten). Pasient- og primærlegenes generelle vurderinger av allergisk rhinitt forbedret seg betydelig, sammenlignet med placebo. Vurdering av astmaeffekt var ikke et hovedmål med denne studien.
I en 8-ukers studie på pediatriske pasienter i alderen 6 til 14 år forbedret montelukast 5 mg administrert en gang daglig respirasjonsfunksjonen signifikant sammenlignet med placebo (FEV1: endring fra baseline på 8,71% sammenlignet med 4,16%; AM PEFR: endring fra baseline på 27,9 L / min sammenlignet med 17,8 L / min) og redusert nødvendig bruk av beta -agonisten (endring på -11,7% sammenlignet med + 8,2% av grunnverdiene).
En signifikant reduksjon i treningsindusert bronkokonstriksjon ble vist i en 12-ukers studie hos voksne (treningsindusert bronkokonstriksjon, EIB) (maksimal tap i FEV1: 22,33% for montelukast mot 32,40% for placebo, tid til helbredelse ved 5% av baseline FEV1: 44,22 minutter mot 60,64 minutter). Denne effekten forekom regelmessig gjennom hele 12-ukers studieperiode. Nedgangen i EIB ble også demonstrert i en kortsiktig studie hos pediatriske pasienter (maksimal tap i FEV1: 18,27% mot 26,11%, tid til helbredelse ved 5% av grunnlinjefrekvensen for FEV1: 17,76 minutter sammenlignet med 27,98 minutter). Effekten i begge studiene ble påvist ved slutten av doseringsintervallet en gang daglig.
Hos aspirinfølsomme astmapasienter som ble gitt samtidig inhalerte og / eller orale kortikosteroider, viste behandling med montelukast sammenlignet med placebo en signifikant forbedring i astmakontroll (FEV1: endring fra basen 8,55% mot -1,74% og reduksjon i total bruk av beta-agonister : endring fra baseline - 27,78% mot 2,09%).
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Montelukast absorberes raskt etter oral administrering. For den 10 mg filmdrasjerte tabletten oppnås gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) etter 3 timer (Tmax) etter dosering hos fastende voksne. Gjennomsnittlig oral biotilgjengelighet er 64%. Oral biotilgjengelighet og Cmax påvirkes ikke av et standardmåltid. Sikkerhet og effekt er ikke påvist i kliniske studier der den 10 mg filmdrasjerte tabletten ble administrert uten spesiell oppmerksomhet til tidspunktet for matinntak.
For 5 mg tyggetabletter er Cmax nådd innen 2 timer etter dosering hos fastende voksne. Den gjennomsnittlige orale biotilgjengeligheten er 73% og reduseres til 63% ved et standardmåltid.
Fordeling
Mer enn 99% av montelukast er bundet til plasmaproteiner. I forhold til stabil distribusjonsvolumet til montelukast svever rundt 8 - 11 liter. Studier på rotter som administreres radiomerket Montelukast indikerer minimal fordeling rundt blod -hjerne -barrieren. Videre var konsentrasjonen av radiomerket stoff 24 timer etter administrering minimal i alle andre vev.
Biotransformasjon
Montelukast metaboliseres i stor grad. I studier med terapeutiske doser er plasmakonsentrasjoner av montelukastmetabolitter uoppdagelige under betingelser av stabil både hos voksne og barn.
utdanning in vitro på humane levermikrosomer, indikerer at cytokrom P450 3A4, 2A6 og 2C9 deltar i metabolismen av montelukast. Basert på ytterligere funn in vitro på humane levermikrosomer hemmer ikke terapeutiske konsentrasjoner av montelukast i plasma cytokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 eller 2D6. Metabolittenes bidrag til den terapeutiske effekten av montelukast er minimal.
Eliminering
Der klarering plasmakonsentrasjonen av montelukast er rundt 45 ml / min hos friske voksne. Etter oral administrering av en radiomerket montelukast-dose, ble 86% av den radioaktive komponenten oppnådd i 5-dagers avføring og urinsamlinger. Sammen med estimater av oral biotilgjengelighet av montelukast indikerer dette at montelukast og dets metabolitter utskilles nesten utelukkende gjennom galle.
Egenskaper hos pasienter
Ingen dosejustering er nødvendig for eldre pasienter eller mild til moderat nyreinsuffisiens. Studier hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon har ikke blitt utført. Siden montelukast og dets metabolitter elimineres via galdeveien, forventes ingen dosejustering nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Det er ingen data om farmakokinetikken til montelukast hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Chil-Pugh-score> 9).
Ved høye doser montelukast (20 og 60 ganger anbefalt voksen dose) ble det observert en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av teofyllin. Denne effekten ble ikke observert ved anbefalt dose på 10 mg én gang daglig.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
I dyretoksisitetsstudier ble mindre biokjemiske endringer i serum av forbigående art observert i ALAT, glukose, fosfor og triglyserider. Manifestasjoner av toksisitet hos dyr var økt spyttsekresjon, gastrointestinale symptomer, løs avføring og ionebalanse. Disse effektene oppstod ved doser som induserte systemisk eksponering> 17 ganger større enn ved kliniske doser. Hos aper forekom bivirkninger ved doser på 150 mg / kg / dag (> 232 ganger systemisk eksponering ved tilsvarende klinisk dose).
I dyreforsøk påvirket montelukast ikke fruktbarheten eller reproduksjonsytelsen ved systemiske eksponeringer som oversteg den kliniske systemiske eksponeringen med mer enn 24 ganger. Det ble observert en liten nedgang i valpens kroppsvekt på 200 mg / kg / dag. I fertilitetsstudien hos kvinner hos rotter. (> 69 ganger den systemiske kliniske eksponeringen). I kaninstudiene ble det observert en høyere forekomst av ufullstendig ossifikasjon sammenlignet med kontrolldyr ved systemisk eksponering> 24 ganger den kliniske systemiske eksponeringen observert ved den kliniske dosen. Ingen abnormiteter ble observert hos rotter. Det er observert at Montelukast passerer placentabarrieren og skilles ut i melk fra dyr.
Det var ingen død etter en enkelt oral administrering av montelukastnatrium i doser på opptil 5000 mg / kg hos mus og rotter (henholdsvis 15 000 mg / m2 og 30 000 mg / m2 hos mus og rotter), den høyeste dosen som ble testet. Denne dosen tilsvarer 25 000 ganger anbefalt dose per dag for en voksen mann (betraktet som en voksen pasient som veier 50 kg).
Montelukast ble bestemt å ikke være fototoksisk hos mus ved UVA, UVB eller synlige lysspektre ved doser opptil 500 mg / kg / dag (> omtrent 200 ganger systemisk eksponering).
Montelukast var verken mutagent i tester in vitro Og in vivo heller ikke kreftfremkallende hos gnagere.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Mikrokrystallinsk cellulose
Laktosemonohydrat
Kroskarmellosenatrium
Lavsubstituert hydroksypropylcellulose (E463)
Magnesiumstearat
Beleggfilm:
Opadry Orange:
Svart jernoksid (E172)
Hypromellose,
Rødt jernoksid (E 172)
Makrogol
Titandioksid (E 171)
Gult jernoksid (E 172)
Makrogol
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
2 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke oppbevares under 30 ° C.
Oppbevares i originalpakningen for å holde medisinen borte fra lys og fuktighet.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Pakket i blister av polyamid / PVC / aluminium i pappesker.
Pakninger med 14, 20, 28, 30, 50, 98 og 100 filmdrasjerte tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen skal kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Italia
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
SASLONG 10 mg filmdrasjerte tabletter - AIC n. 040649170 / M
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
08/2012
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA Fastsettelse av 23/07/2012