Aktive ingredienser: Flumazenil
Vedlegg 0,5 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
Vedlegg 1 mg / 10 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
Indikasjoner Hvorfor brukes Anexate? Hva er den til?
Anexate inneholder virkestoffet flumazenil, et legemiddel som blokkerer søvnfølelsen og de beroligende og avslappende effektene indusert av en klasse medisiner kalt "benzodiazepiner" med beroligende og angstdempende egenskaper som kan indusere søvn og muskelavslapping.
Anexate virker ved å redusere søvn og følelsen av døsighet, forårsake oppvåkning og komme tilbake til bevisstheten.
- Vedlegg er angitt i voksne i følgende tilfeller:
- å vekke deg fra generell anestesi (tilstand av generell nummenhet i kroppen med bevissthetstap) indusert og vedlikeholdt av benzodiazepiner under operasjonen
- å stoppe den beroligende effekten og søvnfølelsen forårsaket av benzodiazepiner under en medisinsk undersøkelse eller behandling på et sykehus eller poliklinisk setting
- å stoppe reaksjoner definert som paradoksale (noen bivirkninger som kan oppstå etter bruk av benzodiazepiner.
- å behandle effektene forårsaket av frivillig eller utilsiktet inntak av overdreven mengde benzodiazepiner og avbryte virkningen i hjernen (gjenopprette evnen til å puste autonomt og gjenvinne bevisstheten, uten at det er nødvendig å sette et rør inn i luftveiene eller tillate fjerning).
- Vedlegg er angitt i barn eldre enn ett år å stoppe følelsen av døsighet og de beroligende og avslappende effektene forårsaket av benzodiazepiner
Kontraindikasjoner Når Anexate ikke skal brukes
Du må ikke gis Anexate til deg selv og / eller barnet ditt
- dersom du er allergisk mot flumazenil eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet)
- hvis du har tatt eller har fått benzodiazepin for å behandle en sykdom du lider av og som er livstruende, for eksempel: økt trykk i skallen (intrakranial hypertensjon), kontinuerlige anfall uten full bevissthet (epileptisk tilstand) .
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du tar Anexate
Denne medisinen er bare tilgjengelig på sykehuset. Derfor administreres dette legemidlet kun under streng oppsyn av kvalifisert medisinsk personell.
- Før denne medisinen gis, vil legen din sjekke din / babyens helse for å avveie fordelene med behandling med Anexate opp mot den potensielle risikoen.
- Etter at du har fått Anexate, vil legen overvåke deg og / eller babyen din i minst 24 timer, og se etter eventuelle bivirkninger.
- Ved tidligere behandling med benzodiazepiner i høye doser og / eller i lange perioder, vil legen unngå hurtig injeksjon av Anexate i en dose som er lik eller større enn 1 mg ettersom du / barnet kan oppleve abstinenssymptomer som hjertebank (følelse av økt hjerterytme), uro, angst, følelsesmessige forstyrrelser, samt forvirring og milde endringer i sansene.
Uansett vil legen vurdere fordelene ved å bruke Anexate sammenlignet med de mulige risikoene for utseende av abstinenssymptomer.Hvis legen bestemmer seg for å administrere Anexate, vil han nøye vurdere dosen og vedta passende behandling hvis du / barnet viste abstinenssymptomer.
Fortell legen din før du får Anexate hvis du og / eller barnet ditt:
- du lider av en sykdom, for eksempel hvis du har hjerteproblemer
- du lider av angst, da legen din må nøye vurdere dosen av Anexate for å administrere deg
- lider av leverproblemer, da legen din må nøye vurdere dosen av Anexate som skal administreres
- du misbruker eller har misbrukt flere legemidler, spesielt benzodiazepiner og sykliske antidepressiva (medisiner mot depresjon), da du kan oppleve anfall og forstyrrelser i hjerterytmen
- du har epilepsi og har brukt benzodiazepiner lenge, ettersom du / barnet ditt kan få anfall
- du har hjerneskader og blir behandlet med benzodiazepiner, ettersom du kan oppleve anfall og endret blodstrøm og trykk i hjernen.
Barn og ungdom
Barn under ett år
Hos barn under ett år krever bruk av Anexate forsiktighet ettersom begrensede data er tilgjengelige. Inntil tilstrekkelige data er tilgjengelige, vil legen bare administrere Anexate til barn under ett år etter å ha vurdert fordelene med behandling med Anexate mot potensialet risiko for barnet, spesielt i tilfelle en utilsiktet overdose.
Barn eldre enn ett år
Anneksat kan gis til barn over ett år for å stoppe søvnfølelsen og de beroligende og avslappende effektene forårsaket av benzodiazepiner.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Anexate
Fortell legen din, sykepleieren eller apoteket dersom du / barnet ditt bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Fortell spesielt legen din dersom du / barnet ditt tar følgende medisiner:
- benzodiazepiner (spesielt ved høye doser og / eller i lang tid) eller medisiner som ligner benzodiazepiner som zopiklon, triazolopyridaziner.
Det er ikke funnet interaksjoner med andre legemidler med sentralnervedempende effekt. Blodnivået av Anexate påvirkes ikke når Anexate administreres samtidig med benzodiazepiner midazolam, flunitrazepam og lormetazepam.
Det er ingen interaksjoner mellom etanol og Anexate som påvirker blodnivået av Anexate
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller sykepleier før du får dette legemidlet hvis du er gravid, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid, eller hvis du ammer.
Svangerskap
Sikkerheten ved bruk av Anexate under graviditet er ikke fastslått. Hvis du er gravid, vil legen din vurdere fordelene ved å bruke Anexate for moren mot den potensielle risikoen for fosteret.
Foringstid
Det er ikke kjent om Anexate går over i morsmelk. Hvis du ammer, vil legen din avgjøre om du vil gi deg Anexate basert på tilstanden din og alvorlighetsgraden av saken.
Kjøring og bruk av maskiner
Ikke engasjer deg i yrker som krever årvåkenhet, for eksempel å kjøre kjøretøy (inkludert sykling) og betjene maskiner i løpet av de første 24 timene etter at Anexate er gitt. Legen din vil vurdere om du skal følge når du forlater sykehuset.
Anneksat inneholder natrium
Denne medisinen inneholder mindre enn 1 mmol (23 mg) natrium per milliliter.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Anexate: Dosering
Denne medisinen er bare tilgjengelig på sykehuset. Derfor administreres dette legemidlet kun under streng oppsyn av kvalifisert medisinsk personell.
Voksne og barn over ett år
Den mest passende dosen bestemmes av legen på grunnlag av alder, vekt, generell helsetilstand, hvordan du / barnet reagerer på behandlingen, bivirkningene du / barnet kan oppleve og mulig bruk av andre medisiner. .
Dosen og administrasjonshastigheten justeres individuelt til ønsket oppvåkning er oppnådd.
Anexate gis i en vene (ved injeksjon eller infusjon ved drypp) av kvalifisert medisinsk personell (din anestesilege eller en erfaren lege).
Hvis du / barnet ditt har leverproblemer eller angst
Hvis du / barnet ditt har leverproblemer eller angst, vil legen nøye vurdere dosen av Anexate som skal gis.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Anexate
Hvis du har gitt mer Anexate enn du burde
Hvis det gis en overdose av Anexate, vil legen din iverksette generelle støttende tiltak (for eksempel å kontrollere vitale tegn og generell helse).
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Anexate
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Anexate tolereres godt hos både voksne og barn. Bivirkninger forsvinner vanligvis raskt uten behov for spesielle behandlinger. Bivirkningene du / barnet ditt kan oppleve etter administrering av Anexate er listet opp nedenfor i henhold til følgende frekvens:
Vanlige (kan ramme opptil 1 av 10 personer)
- kvalme
- Han retched
Disse bivirkningene kan oppstå ved bruk av Anexate for å vekke deg etter operasjonen, spesielt hvis opioider (medisiner for å forebygge og lindre smerter under operasjonen) også har blitt brukt for bedøvelse.
Mindre vanlige (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)
- angst og frykt. Disse bivirkningene oppstår etter injeksjon av Anexate -løsningen for raskt
- hjertebank (følelse av økt hjerterytme). Denne bivirkningen oppstår etter injeksjon av Anexate -løsningen for raskt og krever vanligvis ikke behandling.
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- allergiske reaksjoner (inkludert anafylaktiske reaksjoner)
- abstinenssymptomer (f.eks. uro, angst, følelsesmessige forstyrrelser, forvirring, endrede sanser). Disse effektene oppstår etter for rask injeksjon av Anexate -løsningen og hvis du blir behandlet med benzodiazepiner i høye doser og / eller i lange perioder.
- panikk anfall. Denne bivirkningen oppstår hvis du tidligere har hatt panikkanfall.
- unormal gråt
- opphisselse
- aggressive reaksjoner
- Beslag. Denne effekten oppstår hvis du har epilepsi eller alvorlige leverproblemer, og spesielt hvis du tidligere har tatt benzodiazepiner i lang tid eller har misbrukt flere legemidler.
- midlertidig økning i blodtrykket. Denne bivirkningen kan oppstå når du våkner.
- rødhet
- frysninger. Denne bivirkningen oppstår etter injeksjon av Anexate -løsningen for raskt og krever vanligvis ikke behandling.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller sykepleier eller apotek hvis du får bivirkninger. Dette inkluderer mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale meldingssystemet på https: //www.aifa.. gov.it / innhold / bivirkningsrapporter
Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Bruk ikke dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva Anexate inneholder
Vedlegg 0,5 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
- virkestoffet er: flumazenil (en 5 ml ampull inneholder 0,5 mg flumazenil)
- andre innholdsstoffer er: natriumedetat, iseddik, natriumklorid (se avsnitt "Vedlegg inneholder natrium"), vann til injeksjonsvæsker.
Vedlegg 1 mg / 10 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
- virkestoffet er: flumazenil (en 10 ml ampull inneholder 1 mg flumazenil)
- andre innholdsstoffer er: natriumedetat, iseddik, natriumklorid (se avsnitt "Vedlegg inneholder natrium"), vann til injeksjonsvæsker.
Hvordan Anexate ser ut og innholdet i pakningen
Anexate kommer som en klar og gjennomsiktig løsning som skal administreres i en vene, inneholdt i et 5 ml eller 10 ml hetteglass med klart glass. Hver pakke med Anexate inneholder 1 hetteglass.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ANEXATE LØSNING FOR INJEKSJON FOR INTRAVENØS BRUK
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Vedlegg 0,5 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
Ett hetteglass inneholder:
Aktiv ingrediens: flumazenil 0,5 mg
Vedlegg 1 mg / 10 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
Ett hetteglass inneholder:
Aktiv ingrediens: flumazenil 1 mg
For hjelpestoffer, se 6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injeksjonsvæske, oppløsning intravenøst.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Anexate er indikert for å nøytralisere de sentrale beroligende effektene av benzodiazepiner. Det brukes derfor i anestesi og intensivbehandling under følgende forhold:
Anestesi
Avbrytelse av indusert og vedlikeholdt generell anestesi med benzodiazepiner hos sykehusinnlagte og polikliniske pasienter;
kansellering av benzodiazepinsedasjon ved korte diagnostiske og terapeutiske prosedyrer hos sykehusinnlagte og polikliniske pasienter;
nøytralisering av paradoksale reaksjoner på grunn av benzodiazepiner.
Intensiven
For behandling av frivillig eller utilsiktet overdose av benzodiazepiner; som et spesifikt middel for å avbryte de sentrale effektene av benzodiazepiner i tilfeller av overdosering av medisiner (gå tilbake til spontan pust og bevissthet for å ikke lenger trenge endotrakeal intubasjon eller for å tillate ekstubasjon).
Det er indikert for nøytralisering av de beroligende effektene av benzodiazepiner hos barn over ett år.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Anexate bør brukes intravenøst av en anestesilege eller på annen måte av en erfaren kliniker.
Det kan administreres som sådan eller fortynnes. For intravenøs infusjon kan den fortynnes i 5% glukoseoppløsning eller 0,9% fysiologisk løsning og kan også brukes i forbindelse med andre gjenopplivingsprosedyrer. Anestesi
Den anbefalte startdosen er 0,2 mg administrert intravenøst i løpet av omtrent 15 sekunder.
Hvis ønsket grad av bevissthet ikke oppnås innen 60 sekunder, kan en annen dose på 0,1 mg injiseres som kan gjentas hvert 60. sekund om nødvendig til en total dose på 1 mg er nådd.
Vanlig dose er 0,3-0,6 mg.
Intensiven
Den anbefalte startdosen er 0,3 mg intravenøst. Hvis ønsket bevissthetsgrad ikke oppnås innen 60 sekunder, kan Anexate gjentas med en dose på 0,1 mg til pasienten våkner eller til en total dose på 2 mg er oppnådd.
Hvis somnolens gjentar seg, kan 0,1-0,4 mg av stoffet injiseres i løpet av en times intravenøs perfusjon.
Dosering og perfusjonshastighet bør justeres individuelt til ønsket oppvåkning er oppnådd.
På intensivavdelinger bør Anexate administrert i sakte perfusjon og riktig fortynnet ikke forårsake abstinenssymptomer hos pasienter som behandles i lengre perioder med store doser benzodiazepiner.
Hvis det oppstår uventede tegn på overstimulering, bør 5 mg diazepam eller 5 mg midazolam administreres intravenøst.
Hvis gjentatte doser av Anexate ikke gir forbedring i respirasjonsfunksjon og bevissthet, bør en annen (ikke-benzodiazepin) etiologi vurderes.
Nedsatt leverfunksjon:
Siden flumazenil hovedsakelig metaboliseres i leveren, anbefales forsiktig dosetitrering hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Barn eldre enn ett år
For å motvirke den beroligende effekten indusert av benzodiazepiner hos barn over ett år, er anbefalt startdose 0,01 mg / kg (opptil 0,02 mg) administrert intravenøst i løpet av 15 sekunder. Hvis ønsket bevissthetsgrad ikke oppnås etter en "ventetid på ytterligere 45 sekunder, kan en" ytterligere injeksjon på 0,01 mg / kg gis (opptil 0,02 mg) og om nødvendig gjentas med 60 sekunders mellomrom (opptil et maksimum 4 ganger) for en maksimal total dose på 0,05 mg / kg eller 1 mg, avhengig av hvilken som er lavere. Dosen bør individualiseres i henhold til pasientens respons. Det er ingen tilgjengelige data om sikkerhet og effekt av gjentatt administrering av Anexate til barn for resedasjon.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Bruk av Anexate er kontraindisert hos pasienter som har fått benzodiazepin for behandling av en potensielt livstruende tilstand (f.eks. Intrakranial hypertensjon eller status epilepticus).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Pasienter bør holdes under medisinsk tilsyn i opptil 24 timer etter administrering av Anexate.
Eliminering kan være forsinket hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Spesiell forsiktighet er nødvendig ved bruk av Anexate i tilfeller av overdosering med flere legemidler.Spesielt ved forgiftning med benzodiazepiner og sykliske antidepressiva forverres noen toksiske effekter som kramper og hjertearytmier, som er forårsaket av antidepressiva, men som oppstår mindre raskt i forbindelse med administrering med benzodiazepiner, ved administrering av Anexate.
Bruk av Anexate anbefales ikke for epileptiske pasienter behandlet med benzodiazepiner over en lengre periode Til tross for den milde iboende antikonvulsive effekten av Anexate kan plutselig undertrykkelse av den beskyttende effekten av benzodiazepinagonisten føre til anfall hos pasienter.
Pasienter behandlet med Anexate for nøytralisering av benzodiazepineffekten bør overvåkes, fortrinnsvis på en intensivavdeling, for mulig tilbakevending av sedasjon, respirasjonsdepresjon eller andre resterende benzodiazepineffekter, i en periode med tilstrekkelig tid, vurdert på grunnlag av dose og virkningstid for benzodiazepinet som brukes, til effekten av Anexate er eliminert. Siden forsinkede effekter som beskrevet ovenfor kan oppstå for pasienter med nedsatt leverfunksjon, kan det være nødvendig med en lengre observasjonsperiode..
Den antagonistiske effekten av Anexate er spesifikk for benzodiazepiner, effekten forventes derfor ikke hvis "ikke-oppvåkningen" er forårsaket av andre stoffer.
Ved anestesiologi ved slutten av operasjonen må Anexate ikke administreres før den muskelavslappende effekten på de perifere musklene forsvinner.
Anexate bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hjerneskade, da det kan forårsake anfall eller forringe cerebral blodstrøm hos pasienter som behandles med benzodiazepiner. Hos pasienter med alvorlig hjerneskade (og / eller ustabilt intrakranielt trykk) som behandles med Anexate - for å reversere effekten av benzodiazepiner - kan det oppstå en økning i intrakranielt trykk.
Rask injeksjon av legemidlet i doser på 1 mg eller mer hos pasienter som har mottatt høydose og / eller langvarig benzodiazepinbehandling, avsluttet når som helst i ukene før administrering av Anneksat, kan forårsake abstinenssymptomer som hjertebank, uro, angst , emosjonell labilitet, samt forvirring og milde sensoriske endringer og bør derfor unngås.
Anexate er verken indisert for behandling av benzodiazepinavhengighet eller for behandling av langvarige benzodiazepinabstinenssyndrom.
Hos høyrisikopasienter må fordelene med benzodiazepin-indusert sedasjon avveies mot risikoen for rask bevissthet. Hos pasienter (f.eks. Med hjerteproblemer) kan opprettholdelse av en viss grad av sedasjon i den tidlige postoperative perioden være å foretrekke for fullstendig bevissthet.
Hos pre-operative angstpasienter eller hos pasienter som er kjent for å lide av kronisk eller forbigående angst, bør doseringen av Anexate justeres nøye.
For pasienter som har blitt kronisk behandlet med høye doser benzodiazepiner, bør fordelene ved bruk av Anexate veies nøye mot den mulige risikoen for abstinenssymptomer Hvis det, til tross for nøye dosering, oppstår abstinenssymptomer, kan det vurderes. lave doser benzodiazepiner, titrert intravenøst basert på pasientens respons.
Imidlertid bør smertefølelse etter operasjonen tas i betraktning, og det kan være å foretrekke å holde pasienten lett beroliget.
Anexate bør brukes med forsiktighet ved å nøytralisere bevisst sedasjon hos barn under ett år, ved gjenoppliving av det nyfødte og i nøytralisering av de beroligende effektene av benzodiazepiner som brukes ved induksjon av generell anestesi hos barn, ettersom tilgjengelige data i denne forbindelse er begrensede . Inntil tilstrekkelige data er tilgjengelige, bør Anexate bare gis til barn under ett år hvis risikoen for pasienten (spesielt ved en utilsiktet overdose) har blitt veid opp mot fordelene med behandlingen. Anexate inneholder mindre enn 1 mmol (23 mg) natrium per milliliter
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Anexat blokkerer den sentrale effekten av benzodiazepiner ved konkurransedyktig interaksjon på reseptornivå; effekten på benzodiazepinreseptorer av ikke-benzodiazepinagonister som zopiclon, triazolopyridaziner og andre er også blokkert av Anexate.
Det er ikke funnet interaksjoner med andre CNS -depressive legemidler Farmakokinetikken til benzodiazepiner gjennomgår ikke endringer i nærvær av Anexate.
De farmakokinetiske parametrene til Anexate påvirkes ikke når Anexate administreres samtidig med benzodiazepinene midazolam, flunitrazepam og lormetazepam.
Det er ingen farmakokinetiske interaksjoner mellom etanol og flumazenil.
04.6 Graviditet og amming
Selv om in vitro-studier og administrering av høye doser Anexate hos dyr ikke avslørte problemer med embryotoksisitet, teratogenisitet eller nedsatt fruktbarhet, er sikkerheten ved bruk av Anexate under graviditet ikke fastslått. Av denne grunn må fordelene ved bruk av stoffet under graviditet evalueres under hensyntagen til de mulige risikoene for fosteret. Effekten hos fosteret har ikke blitt evaluert i dyreforsøk.
Det er ikke kjent om Anexate skilles ut i morsmelk. Parenteral administrering av Anexate i nødstilfeller er ikke kontraindisert ved amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Selv om administrering av Anexate resulterer i oppvåkning og en god grad av årvåkenhet, bør pasienter rådes til ikke å utføre risikable yrker som krever en sinnstilstand av total årvåkenhet, for eksempel bruk av farlige maskiner eller kjøring av kjøretøy i løpet av de første 24 timene etter administrering av Vedlegg. Siden effekten av benzodiazepinene som opprinnelig ble inntatt eller administrert, kan komme tilbake.
04.8 Bivirkninger
Anexate var godt tolerert hos både voksne og barn. Hos voksne tolereres Anexate godt selv ved doser høyere enn anbefalt. Det er ikke rapportert tilfeller av nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Noen ganger kan kvalme og / eller oppkast vises under bruk i anestesiologi.
Overfølsomhetsreaksjoner inkludert anafylaksi er observert.
I sjeldne tilfeller har forstyrrelser som angst, hjertebank og fobier dukket opp etter for rask injeksjon av stoffet. Imidlertid var ingen spesiell behandling av disse manifestasjonene noensinne nødvendig.
Kramper er rapportert hos pasienter med epilepsi eller alvorlig leverinsuffisiens, spesielt ved slutten av langvarig behandling med benzodiazepiner eller ved overdosering med flere legemidler.
Ved overdosering av flere legemidler, spesielt med trisykliske antidepressiva, kan nøytralisering av aktiviteten til benzodiazepiner oppnådd med Anexate gi noen toksiske effekter, for eksempel kramper og endringer i hjerterytmen. Avholdenhet hos pasienter med høy dose og / eller langvarig benzodiazepinbehandling, som avsluttet når som helst i ukene før administrering av Anexate.
Panikkanfall forårsaket av Anexate er registrert hos pasienter som tidligere hadde lidd av lignende plager.
Bivirkninger listet opp nedenfor er rapportert. Disse bivirkningene avtar vanligvis raskt uten behov for spesiell behandling.
Frekvenskategorier ble definert ved bruk av følgende konvensjoner: svært vanlig (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100 til
Forstyrrelser i immunsystemet :
Ikke kjent: Overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi, kan forekomme.
Psykiatriske lidelser
Mindre vanlige: angst, frykt: etter raske injeksjoner krever vanligvis ikke behandling.
Ikke kjent: Abstinenssymptomer (f.eks. Uro, angst, følelsesmessig labilitet, forvirring, sensorisk forvrengning), etter rask injeksjon av doser på 1 mg eller høyere hos pasienter behandlet med høye doser eller i lange perioder med benzodiazepiner når som helst innen ukene før administrering av Anexate (se pkt. 4.4); panikkanfall (hos pasienter med tidligere panikkreaksjoner); unormal gråt, agitasjon og aggressive reaksjoner (bivirkningsprofilen hos barn er generelt lik voksne. Når Anexate har blitt brukt til å nøytralisere bevisst sedasjon, har unormal gråt, uro og aggressive reaksjoner blitt rapportert).
Nervesystemet lidelser
Ikke kjent: Beslag: spesielt hos pasienter som vanligvis lider av epilepsi eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, spesielt etter langvarig behandling med benzodiazepiner eller ved overdosering med flere legemidler (se pkt. 4.4)
Hjertepatologier
Mindre vanlige: Hjertebank: Etter en rask injeksjon, krever vanligvis ikke behandling.
Vaskulære patologier
Ikke kjent: forbigående økning i blodtrykket (ved oppvåkning) Gastrointestinale lidelser
Vanlig: Kvalme, oppkast: under postoperativ bruk, spesielt hvis opioider også har blitt brukt.
Hud- og subkutant vevssykdom
Ikke kjent: Rødhet
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Ikke kjent: frysninger: etter en rask injeksjon. Det krever vanligvis ikke behandling.
Rapportering av mistanke og bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Overdosering
Ved overdosering av flere legemidler, spesielt med trisykliske antidepressiva, kan det oppstå toksiske effekter (for eksempel kramper og hjerterytmeendringer) med nøytralisering av benzodiazepineffekten av Anexate.
Menneskelig erfaring med akutt overdose med Anexate er svært begrenset.
Det er ingen spesifikk motgift mot overdose med Anexate. Behandling av overdose bør bestå av generelle støttende tiltak, inkludert overvåking av vitale tegn og overvåking av pasientens kliniske status.
Selv ved doser høyere enn anbefalt, selv ved doser på 100 mg i.v., er det ikke rapportert symptomer på overdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: motgift
ATC -kode: V03AB25
Virkningsmekanismen
Anexate, et imidazobenzodiazepin, er en benzodiazepinantagonist som spesifikt blokkerer den sentrale effekten av legemidler som virker gjennom benzodiazepinreseptorer ved konkurransehemming.
Studier utført på dyr viser hvordan virkningene av forbindelser med affinitet til benzodiazepinreseptorer er blokkert.
Hos friske frivillige har Anexate administrert intravenøst vist seg å være i stand til å motvirke sedasjon, hukommelsestap og psykomotorisk underskudd produsert av benzodiazepinagonister.
Den hypnotisk-beroligende effekten av benzodiazepiner går raskt tilbake (1-2 minutter) etter intravenøs administrering av Anexate; i noen tilfeller kan den gradvis dukke opp igjen i de følgende timene, avhengig av halveringstid og doseforholdet mellom agonist og antagonist.
Anneksat tolereres godt selv i høye doser.
Anneksat kan ha svak iboende agonistaktivitet, for eksempel av den antikonvulsive typen.
Hos dyr som er forbehandlet med høydose benzodiazepiner i flere uker, forårsaker Anexate manifestasjoner av tilbaketrekning, inkludert anfall. En lignende effekt ble observert hos voksne personer.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Farmakokinetikken til flumazenil er dose proporsjonal over det terapeutiske området og utover (opptil 100 mg).
Fordeling
Anexate, en svak lipofil base, er omtrent 50% bundet til plasmaproteiner, to tredjedeler til albumin. Flumazenil er vidt distribuert i det ekstravaskulære rommet. Plasmakonsentrasjoner av flumazenil reduseres med en halveringstid på 4-11 minutter i distribusjonsfasen. Distribusjonsvolumet i steady state er 0,9-1,1 l / kg.
Metabolisme
Flumazenil metaboliseres i stor grad i leveren. Hos "mennesker" er karboksylsyre identifisert som hovedmetabolitten i plasma (i fri form) og i urinen (fri og glukuronat). I farmakologiske tester ble denne metabolitten funnet å være inaktiv som en benzodiazepinagonist eller antagonist.
Eliminering
Flumazenil elimineres nesten fullstendig (99%) av nyrene. Flumazenil som sådan er praktisk talt fraværende fra urinen, så stoffet skal gjennomgå total metabolsk nedbrytning. Eliminering av det radiomerkede molekylet er faktisk fullført på 72 timer, med 90-95% av radioaktiviteten i urinen og 5-10% i avføringen. Eliminasjonen er rask, noe den korte eliminasjonshalveringstiden viser, lik til 40-80 minutter.
Den totale plasmaclearance for Anexate er 0,8-1 l / time / kg og er nesten helt avhengig av leveren.
Inntak av mat under en intravenøs infusjon av flumazenil resulterer i en 50% økning i clearance, mest sannsynlig på grunn av økt blodstrøm til leveren etter et måltid. Farmakokinetikk, spesielt pasientgrupper
Eliminasjonshalveringstiden for flumazenil er lengre hos pasienter med nedsatt leverfunksjon (75,7 ± 23,3 minutter hos pasienter med moderat nedsatt funksjonsevne og 141,7 ± 27,5 minutter hos pasienter med alvorlig nedsatt funksjonsevne. ) total clearance er lavere enn hos friske personer. Farmakokinetikken til flumazenil gjennomgår ikke betydelige endringer hos eldre, skiller seg ikke fra menn fra kvinner, hos hemodialysepasienter eller hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Eliminasjonshalveringstiden for barn over 1 år er mer variabel enn hos voksne, i gjennomsnitt 40 minutter, men med maksimums- og minimumsverdier mellom 20 og 75 minutter.Klaring og distribusjonsvolum, normalisert for kroppsvektverdier faller innenfor de samme verdiområdene som finnes hos voksne.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Studier på dyr avdekket lav toksisitet og fravær av mutagen aktivitet.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
natriumedetat, iseddik, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Kompatibilitetsområdet er bekreftet med 0,9% NaCl, 5% glukose og 2,5% glukose + 0,45% NaCl.
Anexate -løsningen er fysisk og kjemisk stabil i 24 timer ved romtemperatur og i diffust dagslys, når den blandes med ovennevnte perfusjonsløsninger i forholdet 10, 20 eller 50 ml Anexate i 500 ml.
06.3 Gyldighetsperiode
Utløp av uåpnet emballasje riktig lagret: 5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Dette legemidlet må ikke brukes etter utløpsdatoen (EXP) som er angitt på pakningen.
For oppbevaringsbetingelser etter fortynning av legemidlet, se pkt. 6.2.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Hetteglass i fargeløst glass
Vedlegg 0,5 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk - 1 ampull
Vedlegg 1 mg / 10 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk - 1 ampull
06.6 Bruksanvisning og håndtering
For optimal sterilitet, bør Anexate forbli i hetteglasset til bruk.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC nr. 026749010 Anneksat 0,5 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk - 1 ampull
AIC nr. 026749034 Vedlegg 1 mg / 10 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk - 1 ampull
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Fornyelse: juni 2010