AULIN ® Nimesulide

AULIN ® er et stoff basert på Nimesulide

TERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antireumatiske legemidler

Indikasjoner AULIN ® Nimesulide

AULIN ® er indisert for kortsiktig symptomatisk behandling av akutt inflammatorisk eller gynekologisk smerte, slik som forekommer ved dysmenoré.

Virkningsmekanisme AULIN ® Nimesulide

Nimesulide, aktiv ingrediens i AULIN ®, er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel som på grunn av dets spesielle kjemiske egenskaper, og spesielt for sulfoanilidfunksjonell gruppe, representerer stamfaren til underklassen av sulfonamider.
Dette ikke-sure aktive prinsippet, tatt oralt, når det gastriske miljøet, der det omdannes til den protonerte formen, det blir mer fettløselig ved å krysse cellemembraner veldig lett og dermed opprettholde en biotilgjengelighet som er større enn 50% av den totale dosen som tas.
Nådde plasmatoppen etter ca 2 timer og bundet til plasmaproteiner, fordeles nimesulid mellom de forskjellige organene og systemene der det utøver sin terapeutiske virkning
Faktisk har forskjellige studier vist hvordan denne aktive ingrediensen hovedsakelig kan ha en hemmende effekt mot COX2, noe som garanterer:

• Hemming av syntesen av prostaglandiner som PGE2, med proinflammatorisk, algogen og pyrogen virkning;
• En sensitiv antioksidantvirkning, som hindrer frigjøring av oksidasjonsmidler av nøytrofile og avgifter organismen fra den patogene virkningen av superoksydanionen;
• En beskyttelse av bruskvev og den ekstracellulære matrisen ved å hemme noen enzymer med proteolytisk aktivitet og kjent som metalloproteaser.

Alle de ovennevnte molekylære virkningsmekanismene lar nimesulid virke som et antiinflammatorisk og smertestillende middel, samtidig som det bevarer den beskyttende virkningen av noen prostaglandiner på helsen til mageslimhinnen.

På slutten av aktiviteten, etter omtrent 3-5 timer, metaboliseres den i leveren av det cytokromielle systemet CYP2C9 og elimineres deretter i form av en inaktiv metabolitt hovedsakelig i urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1.NIMESULIDE SOM ET ANTIKANSKMIDLER
Eur J Med Chem. 2012 jan. 47: 432-44. Epub 2011 15. november.

Fra COX-2-hemmer nimesulid til potent anti-kreftmiddel: syntese, in vitro, in vivo og farmakokinetisk vurdering.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Eksperimentell studie som evaluerer effekten av COX2 -hemmere som nimesulid ved behandling av neoplastiske patologier. Mer presist har dette aktive prinsippet vist seg å kunne redusere veksten av brystkreftceller, noe som gjør det trygt og tålelig fra et farmakokinetisk synspunkt .

2 .NIMESULIDE I BESKYTTELSE AV NEURONAL SKADE
J Neurotrauma. 2012 1. mai; 29: 1518-29. Epub 2012 29. mars.

Magnesiumsulfat og nimesulid har synergistiske effekter på redning av hjerneskade etter forbigående fokal iskemi.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Veldig interessant eksperimentell studie som demonstrerer hvordan samtidig inntak av nimesulid og magnesiumsulfat kan redusere neuronal skade forårsaket av forbigående iskemiske hendelser.

3. BLODNING TILSLUTTET MED BRUK AV NIMESULIDE

J Med Case -rapporter. 2011 9. desember; 5: 568.

Bilateral spontan retroperitoneal blødning hos en pasient onnimesulide: en caserapport.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Saksrapport som fordømmer en viktig bivirkning forbundet med nimesulidbehandling hos en 50 år gammel pasient med ankyloserende spondylitt. I dette tilfellet risikerte retroperitoneal blødning å skade nyrefunksjonen alvorlig.

Metode for bruk og dosering

AULIN ®
100 mg tabletter av nimesulid;
Granulat for oral suspensjon av 50 eller 100 mg nimesulid;
Suppositorium for rektal bruk av 200 mg nimesulid.
For behandling av akutte smerter anbefales voksne vanligvis å ta en tablett eller en 100 mg pose nimesulid, to ganger om dagen, helst etter måltider, eller en 200 mg stikkpiller, alltid to ganger om dagen.
Dosen din kan vurderes av legen din basert på alvorlighetsgraden av patologien, den terapeutiske effekten og fremfor alt den kontekstuelle tilstedeværelsen av patologier som påvirker lever og nyre.

AULIN ® Nimesulide -advarsler

Terapi med AULIN ® bør forstås som en kortsiktig symptomatisk terapi, nyttig for å overvinne akutte smertefulle tilstander.
Av denne grunn, og siden forekomsten av bivirkninger er proporsjonal med behandlingsvarigheten, vil det være tilrådelig å begrense inntaket av nimesulid til kortest mulig tid.
Spesiell forsiktighet bør utvises av pasienter som lider av lever-, nyre- eller gastrointestinale sykdommer, som bør konsultere legen sin før de starter AULIN og avtale periodisk overvåking av behandlingens effekt og sikkerhet.
Hvis det oppstår uønskede effekter, bør pasienten umiddelbart kontakte legen sin, og vurdere muligheten for å stoppe den nåværende behandlingen umiddelbart.
AULIN ® i tabletter inneholder laktose, derfor anbefales ikke inntak hos pasienter med laktoseintoleranse, laktaseenzymmangel og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom.
AULIN ® granulat til oral suspensjon inneholder derimot sukrose, noe som gjør det uegnet for pasienter som lider av arvelige syndromer av fruktoseintoleranse, glukose / galaktose malabsorpsjon og sukrose-isomaltase mangel.

GRAVIDITET OG SPYDNING

Gitt nimesulides evne til å redusere produksjonen av prostaglandiner, molekyler som er nyttige for å sikre riktig foster- og embryonal utvikling, er bruk av AULIN ® kontraindisert under graviditet.
Faktisk viser forskjellige studier hvordan antagelsen om NSAIDs under svangerskapet kan øke risikoen for misdannelser i det respiratoriske og kardiovaskulære systemet til det ufødte barnet, samtidig som det øker risikoen for blødning og komplikasjoner på tidspunktet for fødselen.

Interaksjoner

Som andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan nimesulid også samhandle med forskjellige aktive ingredienser som kan variere både deres farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper og deres sikkerhetsprofil.
Av denne grunn bør pasienten være spesielt oppmerksom på det kontekstuelle inntaket av:

• Diuretika, ACE -hemmere, angiotensin II -antagonister, metotreksat og cyklosporin, i stand til å øke nyretoksisiteten til nimesulid;
• Valproinsyre, fenofibrater, salisylater, tolbutamid i stand til å konkurrere med nimesulid om binding til det aktive stedet, og reduserer dermed dets terapeutiske effekt;
• Aktive ingredienser som er i stand til å endre gastrisk motilitet, og dermed forårsake betydelige endringer i absorpsjonen av stoffet;
• Antibiotika og substrater av cytokromiale enzymer, på grunn av endringene i de farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene;
• NSAIDs og opioider, gitt den økte smertestillende effekten av deres interaksjon;
• Antikoagulantia, gitt økt risiko for blødning forbundet med samtidig bruk av NSAIDs.

Kontraindikasjoner AULIN ® Nimesulide

Bruk av AULIN ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor ett av hjelpestoffene, lever- og nyreinsuffisiens, magesår og gastrointestinale patologier og alvorlig hjertesvikt.

Uønskede effekter - bivirkninger

Selv om nimesulid utviser en direkte hemmende aktivitet hovedsakelig mot COX2, noe som reduserer risikoen for bivirkninger som påvirker mage -tarmkanalen, er det nyttig å huske hvordan AULIN ® -behandling kan bestemme utseendet til:

• Allergiske baserte dermatologiske reaksjoner som utslett, kløe, elveblest og ødem;
• Hematologiske reaksjoner som anemi, nøytrofili, trombocytopeni, cytopeni granulat;
• Sentrale reaksjoner som søvnighet, hodepine, søvnløshet og svimmelhet;
• Kardiovaskulære reaksjoner som takykardi og hypertensjon;
• Mage -tarmreaksjoner som epigastriske smerter, kvalme, oppkast, diaré og gastralgi;
• Metabolske reaksjoner som hyperkalemi;
• Åndedrettsreaksjoner på allergisk basis som astma, dyspné og bronkospasme;
• Urogenital lidelser som dysuri, oliguri og isolert hematuri;
• Endringer i leverfunksjon.

I de fleste tilfeller har imidlertid disse bivirkningene påvirket pasienter som er disponert eller utsatt for utilstrekkelig og langvarig behandling over tid.

Merk

AULIN ® er et legemiddel som er pålagt obligatorisk resept.

Informasjonen om AULIN ® Nimesulide som er publisert på denne siden, kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.