KARVEA ® er et irbeisartanbasert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - angiotensin II -antagonister
Indikasjoner KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® er indisert for behandling av essensiell arteriell hypertensjon eller som en del av en antihypertensiv medikamentell behandling ved nyresykdom hos hypertensive pasienter med diabetes type II.
Virkningsmekanisme KARVEA ® Irbesartan
Irbesartan, den aktive ingrediensen i KARVEA ® tatt oralt, absorberes raskt og effektivt og når plasmatoppen etter 1,5 / 2 timer.
Overveiende bundet til plasmaproteiner, med totale konsentrasjoner på mellom 60 og 80% av mengden som tas oralt, virker det nedstrøms renin-angiotensinsystemet, og hemmer aktiveringen av AT1-reseptoren av angiotensin II. Mer presist er dette molekylet i stand til å bind reseptoren (AT1) med større affinitet og aviditet enn angiotensin II, og forhindrer aktivering og de påfølgende biologiske effektene, for eksempel vasokonstriksjon, aldosteronsekresjon og endring av saltholdighetsbalansen. Den antihypertensive virkningen - gitt den lange halveringstiden til den aktive ingrediensen skjer i gjennomsnitt etter 3/6 timer og vedvarer i minst 24 timer - er vanligvis ikke ledsaget av rebound -reaksjoner, for eksempel en økning i hjertefrekvensen, som hos mange tilfeller begrenser "bruk av disse legemidlene i klinisk praksis.
Når den biologiske effekten er avsluttet, elimineres ibersartan, etter levermetabolisme, hovedsakelig gjennom avføringen, selv om omtrent 20% gjenvinnes i urinen.
Studier utført og klinisk effekt
1. IRBESARTAN OG DIABETER
Eur J Pharmacol. 6. september 2010 [Epub foran utskrift]
Irbesartan forbedrer GLUT4 -translokasjon og glukosetransport i skjelettmuskelceller.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Det er kjent at irbesartan også inkluderer behandling av hypertensjon assosiert med diabetisk nefropati blant de terapeutiske indikasjonene. Flere studier har imidlertid også understreket mulig effekt av denne aktive ingrediensen i modulering av blodsukker, derfor på "insulin-glukose-homeostase. Dette Eksperimentell studie viser for eksempel hvordan administrering av irbesartan til diabetiske marsvin kan bestemme en større effekt av insulinvirkningen, og forbedre transporten av glukose i den insulinfølsomme cellen.
2. IRBESARTAN OG EREKTIL DYSFUNKSJON
Int J Impot Res.2008 Sep-okt; 20: 493-500. Epub 2008 3. juli.
Virkning av irbesartan på erektil funksjon hos pasienter med hypertensjon og metabolsk syndrom.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; DO-IT-etterforskere.
Erektil dysfunksjon er en tilstand som ofte er forbundet med hypertensjon, endotelskader og metabolsk syndrom.Det er kjent at irbesartan kan garantere - i tillegg til en signifikant reduksjon i blodtrykket - beskyttelse mot det vaskulære endotelet, med en rekke forbedringer som også kan oversettes til en gjenoppretting av erektil funksjon. Studien viser i detalj hvordan terapi i 6 måneder med dette legemidlet kan garantere en markant forbedring av erektil funksjon hos pasienter med metabolsk syndrom.
3. EFFEKTIVITETEN AV IRBESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE I BEHANDLINGEN AV HYPERTENSJON
J Clin Hypertens (Greenwich). 2010 1. juli; 12: 487-94.
Effekt og sikkerhet av irbesartan / HCTZ ved alvorlig hypertensjon i henhold til kardiometabolske faktorer.
Franklin SS, Neutel JM.
Denne studien - utført på 468 pasienter med alvorlig hypertensjon og høy kardiovaskulær risiko (fedme) - viser hvordan behandling i 7 uker med irbesartan / hydroklortiazid garanterte en reduksjon i systolisk blodtrykk på omtrent 28/42 mmHg og i diastolisk blodtrykk på ca. 23 /27 mmHg, uten klinisk relevante bivirkninger. Disse resultatene tyder på god effekt av irbesartan ved rask kontroll av hypertensjon.
Metode for bruk og dosering
KARVEA ® irbesartan 75 mg tabletter: ved behandling av essensiell arteriell hypertensjon er den mest effektive terapeutiske dosen, som garanterer bedre blodtrykkskontroll over 24 timer, den på 150 mg per dag. Gitt fraværet av farmakokinetiske og farmakodynamiske variasjoner, kan stoffet tas uavhengig av samtidig administrering av mat.
Hos eldre eller hemodialysepasienter og i andre risikokategorier bør behandling startes med en daglig dose på 75 mg.
Legen kan velge å øke dosen irbesartarn opptil 300 mg daglig ved redusert eller fraværende terapeutisk respons, eller foretrekke samtidig administrering med andre antihypertensive medisiner.
I begge tilfeller må legen velge riktig dosering, basert på pasientens helsemessige forhold og alvorlighetsgraden av hans patologi.
Advarsler KARVEA ® Irbesartan
Administrering av et antihypertensivt middel generelt, og av en angiotensin II -hemmer spesielt, bør - i tillegg til evaluering av blodtrykk - også kreve en kontinuerlig overvåking av serumnivået til noen elektrolytter (spesielt natrium og kalium) og andre nyrefunksjonsmarkører, for eksempel kreatinin. Disse periodiske kontrollene vil derfor også være nyttige for å unngå hyperkalemi, hyppigere ved samtidig behandling med kaliumsparende diuretika.
Den vasodilaterende virkningen indusert av irbesartan kan forårsake hypotensive kriser og beslektede akutte sykdommer hos pasienter med alvorlig hjertesvikt, alvorlige nyresykdommer og i alle tilstander der vaskulær tone og nyrefunksjon hovedsakelig opprettholdes av dette systemet.
I tillegg bør spesiell oppmerksomhet rettes mot doser ved samtidig behandling med antihypertensiva, hos eldre pasienter og i andre risikokategorier (pasienter på hemodialyse eller leversykdom).
Selv om det i litteraturen ikke er beskrevet direkte tilfeller der inntaket av KARVEA er korrelert til en reduksjon i evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, er det viktig å tenke på at noen bivirkninger forbundet med antihypertensiv terapi kan forårsake en signifikant nedgang i pasientens reaktive evner, for eksempel å forårsake svimmelhet og døsighet.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Det er kjent fra flere eksperimentelle studier at administrering av ACE-hemmere og antagonister i renin-angiotensinsystemet kan påvirke riktig utvikling av fosteret betydelig, noe som resulterer i abnormiteter, skader og død. Derfor anbefales det strengt ikke å bruke KARVEA ® under svangerskap.
Ettersom mulig utskillelse av irbesartan i morsmelk ikke er kjent for øyeblikket, bør amming avbrytes under behandlingen.
Interaksjoner
Den antihypertensive aktiviteten til KARVEA ® kan økes ved samtidig administrering av andre antihypertensive medisiner; denne egenskapen kan også brukes til terapeutiske formål for å øke effekten av legemidlet, forutsatt at blodtrykk og noen blodparametere overvåkes. Spesiell oppmerksomhet bør rettes hvis et av de antihypertensive legemidlene som administreres tilhører kategorien kaliumsparende diuretika, gitt mulig forekomst av hyperkalemi.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler og kortikosteroider kan redusere den terapeutiske effekten av irbesartan.
De farmakokinetiske variasjonene indusert av irbesartan på litiumsalter kan til slutt bestemme en økning i cytotoksisiteten til denne forbindelsen.
Kontraindikasjoner KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene og metabolittene, ved obstruksjon av galleveier, alvorlig leverinsuffisiens, samt under graviditet og amming.
Uønskede effekter - bivirkninger
Flere studier ser ut til å være enige om god toleranse for irbesartan, og i dette tilfellet av KARVEA ®, da bivirkningene som ble observert var i de fleste tilfeller av beskjeden klinisk relevans og forbigående. Blant bivirkningene var de mest observerte de som påvirker luftveiene, særlig infeksjoner, hodepine, myalgi, asteni, diaré og kvalme, mens overfølsomhetsreaksjoner som hud eller nervøse utslett var sjeldnere.
Merk
KARVEA ® kan bare selges på resept.
Informasjonen om KARVEA ® Irbesartan som er publisert på denne siden, kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
