SELECTIN ® er et legemiddel basert på pravastatin natriumsalt
TERAPEUTISK GRUPPE: Lipidsenkende midler-HMG-CoA reduktasehemmer
Indikasjoner SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® brukes som en farmakologisk behandling av blandet dyslipidemi og heterozygot primær eller familiær hyperkolesterolemi, når et passende kosthold og en korrekt livsstil ikke har gitt tilfredsstillende terapeutiske resultater.
SELECTIN ® kan også brukes til forebygging av kardiovaskulære sykdommer hos pasienter med en tidligere klinisk historie med koronar hendelser, hjerteinfarkt, cerebrovaskulære hendelser og forskjellige typer sykdommer i det kardiovaskulære systemet.
SELECTIN ® brukes også til behandling av post-transplantasjon hyperlipidemi hos pasienter som gjennomgår immunsuppressiv behandling.
SELECTIN ® virkningsmekanisme Pravastatin
Pravastatin, tatt oralt, absorberes raskt fra mage -tarmkanalen og når maksimal plasmakonsentrasjon omtrent 1,5 time etter inntak.Mye av stoffet gjennomgår førstepasserende levermetabolisme, med dannelse av inaktive metabolitter, noe som får den absolutte biotilgjengeligheten til pravastatin til å falle til omtrent 17% av den totale dosen som tas.
Den aktive andelen penetrerer selektivt inn i leverceller og utøver en "direkte inhibering" på enzymet HMG-CoA-reduktase, nødvendig for leversyntese av kolesterol. Reduksjonen av kolesterolnivåer inne i hepatocytten, gjennom en positiv tilbakemeldingsmekanisme, øker uttrykket av LDL -reseptorer på celleoverflaten, og forbedrer dermed opptaket av lipoproteiner med lav tetthet (kalt LDL). Denne doble handlingen, også ledsaget av en "uunngåelig reduksjon i syntesen av VLDL (forløpere til LDL), bestemmer et betydelig fall i blodkonsentrasjoner av LDL -kolesterol allerede etter en ukes behandling. Den" terapeutiske effekten har imidlertid en tendens til å maksimeres bare i fjerde uke fra behandlingsstart.
Denne biologiske effekten, sannsynligvis også støttet av en pleiotrop virkning av statiner, resulterer i en betydelig reduksjon i kardiovaskulær risiko og forekomsten av relaterte sykdommer.
Cirka halvannen time etter inntak elimineres pravastatin i stor grad i avføringen, mens resten skilles ut i urinen.
Studier utført og klinisk effekt
1. EFFEKTIVITETEN AV PRAVASTATIN
J Hum Hypertens. 1994 juli; 8: 525-30.
Effekt og sikkerhet av pravastatin hos hypertensive hyperkolesterolemiske pasienter på antihypertensiv legemiddelbehandling.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Denne studien, utført på pasienter med hyperkolesterolemi (totalt kolesterol større enn 250 mg / dL) og hypertensjon, viste hvordan administrering av pravastatin i doser på 20 og 40 mg daglig kan garantere en reduksjon på over 27% av totalt kolesterol og omtrent 35% av LDL -kolesterol, uavhengig av hvilken type antihypertensiv behandling som utføres.
2. PLEIOTROPISK EFFEKTIVITET AV PRAVASTATIN
Eur J Pharmacol. 2010 25. mars; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5. januar.
In vitro antioksidantaktivitet av pravastatin gir vaskulær beskyttelse.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Flere studier rundt om i verden prøver å klargjøre og identifisere de ikke-lipidsenkende effektene av provastatin, sannsynligvis involvert i forebygging av hjerte- og karsykdommer. Denne studien, utført in vitro på cellekulturer, demonstrerte hvordan provastatin kan utøve en kraftig antioksidant og vasobeskyttende virkning, gjennom mekanismer uavhengig av hemming av mevalonsyreproduksjon.
3. ANTI-KREFT STATIN?
Eur J Cancer. 18. august 2010 [Epub foran utskrift]
Tillegg av pravastatin til kjemoterapi ved avansert magekreft: En randomisert fase II -studie.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Flere studier, fremdeles i en eksperimentell fase, støtter antitumorvirkning av statiner, utøvet ved å hemme syntesen av kolesterol (et element som er nødvendig for dannelsen av cellemembraner). Denne kliniske studien brukte pravastatin som et hjelpestoff til cellegiftbehandling ved behandling av avansert magekreft, men oppnådde ingen forbedring. Uoverensstemmelsen mellom den biologiske hypotesen - støttet av in vitro -eksperimenter - og klinisk praksis, tillater oss ikke å uttrykke en entydig mening om denne nytten.
Metode for bruk og dosering
SELECTIN ® 20/40 mg pravastatin tabletter: dosen som er mest brukt i behandlingen av primær hyperkolesterolemi er mellom 10 og 40 mg per dag, tatt i en enkelt dose, muligens før du går i dvale. Formuleringen av den spesifikke dosen må utføres av legen etter en "grundig vurdering av oppgi fysio-patologisk for pasienten, og etter å ha utelukket mulige årsaker til sekundær hyperkolesterolemi.I henhold til det terapeutiske målet og resultatene som er funnet, er det mulig å justere dosen etter ca. 4 uker, nødvendig for å oppnå maksimal terapeutisk effekt.
Uansett, før du foretar noen farmakologisk behandling, vil det være tilrådelig å ha en sunn livsstil og et fettfattig kosthold, som skal fortsette selv under den terapeutiske prosessen.
For å forebygge kardiovaskulære sykdommer var dosen av SELECTIN ® vanligvis brukt 40 mg / dag, mens hyperlipidemi etter transplantasjon vanligvis ble brukt på 10 mg / dag for å til slutt justere den ved redusert terapeutisk respons.
I alle tilfeller, før du tar SELECTIN ® Pravastatin - MÅ DU FORESKRIVES OG KONTROLLERES AV DIN LÆGE.
Advarsler SELECTIN ® Pravastatin
Som andre statiner krever pravastatinbehandling overvåking av leverfunksjon og transaminaser. Det er faktisk nødvendig å administrere dette legemidlet med forsiktighet til pasienter med en tidligere klinisk leversykdom for å unngå - om enn sjeldne - ubehagelige bivirkninger.
Den samme forsiktigheten bør opprettholdes overfor pasienter med en tidligere historie med myopatier, eller som er disponert for utvikling av skjelettmuskelsykdommer; i disse tilfellene vil periodisk overvåking av kreatinkinase -nivåer være nødvendig for å unngå episoder med rabdomyolyse. Den samme oppfølgingen er derimot ikke nødvendig for pasienter uten slike kliniske historier, så lenge fravær av muskelsmerter og vedvarende svakhet alltid er konstatert.
Gitt tilstedeværelsen av laktose blant hjelpestoffene, kan SELECTIN ® skape gastrointestinale problemer hos pasienter med nedsatt glukose / galaktosetoleranse, eller med laktaseenzymmangel syndrom.
I lys av nåværende studier og virkningsmekanismen for legemidlet forventes det ikke at pravastatin påvirker pasientens normale oppmerksomhet. Derfor ser det ikke ut til å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Flere studier har vist fravær av teratogene effekter av pravastatin på fosteret; bruk av SELECTIN ® er imidlertid sterkt kontraindisert under graviditet, gitt viktigheten av kolesterol i faser av embryogenese og fosterutvikling.
Amming bør også avbrytes ved behandling med pravastatin, selv om mengden av den aktive ingrediensen som finnes i morsmelk er ubetydelig.
Interaksjoner
I motsetning til mange andre statiner og hemmere av HMG-CoA-reduktaseenzymet, støttes ikke levermetabolismen av pravastatin utelukkende av cytokrom P450 3A4.Denne egenskapen reduserer derfor de potensielle interaksjonene med dets hemmere eller induktorer (acetylsalisylsyre, warfarin, cyklosporin ... ) og holder sin farmakokinetiske profil ganske stabil.
En dosejustering er derimot nødvendig ved samtidig inntak av andre lipidsenkende legemidler.
Kontraindikasjoner SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene, for ulike typer leversykdom og under graviditet og amming.
Uønskede effekter - bivirkninger
De forskjellige studiene som er utført på toleransen og sikkerheten til pravastatin har vist at forekomsten av bivirkninger er sammenlignbar med den som ble observert i kontrollprøven.De vanligste bivirkningene var alle av liten klinisk betydning og generaliserte, som diaré, kvalme, oppkast, flatulens, svimmelhet og asteni.
Mer alvorlige reaksjoner som involverer muskuloskeletale, kardiovaskulære og leversystemer var desidert mer sjeldne og forbigående, så mye at de raskt forsvant etter at behandlingen ble avsluttet.
Merk
SELECTIN ® selges kun på resept.
Informasjonen om SELECTIN ® Pravastatin som er publisert på denne siden, kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
