ZETIA ® er et legemiddel basert på Ezetimibe
TERAPEUTISK GRUPPE: Hypolipidemika - Ezetimibe
Indikasjoner ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® er nyttig for behandling av primær hyperkolesterolemi, inkludert heterozygot familiær hyperkolesterolemi, ved mislykket diettbehandling og andre ikke-farmakologiske tiltak.
Ezetimibe bør brukes som et farmakologisk terapeutisk valg ved redusert toleranse eller terapeutisk svikt av statiner.
Den kombinerte statin-ezetimibe-behandlingen kan derimot brukes vellykket ved homozygot familiær hyperkolesterolemi.
ZETIA ® kan brukes som et tillegg til dietten hos pasienter med homozygot familiær sitosterolemi.
Virkningsmekanisme ZETIA ® Ezetimibe
Etter oral administrering absorberes ezetimib i ZETIA ® raskt i mage -tarmkanalen og metaboliseres - både i tynntarmen og i leveren - til ezetimibe -glukoronid, som bevarer stoffets biologiske funksjonalitet. Gjennom en enterohepatisk syklus utskilles det aktive prinsippet via gallen og når tarmen igjen.Her, ved penselgrensen, hemmer det kolesteroltransportøren (NPC1L1), og forhindrer effektivt opptak av kolesterol og steroler. Naturlige ingredienser tas med dietten.
Etter en halveringstid på ca. 22 timer, elimineres både ezetimibe og ezetimibe -glukuronid - som representerer over 80% av den totale dosen av det aktive stoffet - hovedsakelig i urinen.
Reduksjonen av LDL -kolesterol indusert ved behandling med ezetimibe ville være grunnlaget for de terapeutiske og forebyggende egenskapene mot hjerte- og karsykdommer, selv om det foreløpig ikke er noen eksperimentelle data som for eksempel vitner om effekten av legemidlet i reduksjon av aterosklerotiske plakk (veldig viktig risikofaktor).
Studier utført og klinisk effekt
EFFEKTIVITETEN AV EZETIMIBE
Ann Pharmacother. 2003 juni; 37: 839-48.
Ezetimibe for behandling av hyperkolesterolemi.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Ezetimibe, som kom inn i vanlig klinisk praksis først i 2002, har vist seg spesielt effektivt i behandlingen av hyperkolesterolemi. En "grundig undersøkelse av den vitenskapelige litteraturen har gitt oss mulighet til å observere hvordan dette stoffet alene kan redusere plasmanivåene av LDL -kolesterol med omtrent 18%, triglyserider med 5%og øke HDL -kolesterolet med omtrent 3%." Potenserer virkningen på effekten av statiner , så mye som å øke deres kolesterolsenkende effekt med omtrent 15 - 20%.
2. DISKUSSERT EFFEKTIVITET AV EZETIMIBE I FORBINDELSE AV Sykdommer
KARDIOVASKULÆR
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 2. juni [Epub foran utskrift]
Ezetimibes rolle i forebygging av kardiovaskulær sykdom: Hvor står vi etter ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Selv om den lipidsenkende effekten av ezetimib er kjent og veletablert, virker den potensielle beskyttende effekten mot hjerte- og karsykdommer fortsatt uklar. Det ser faktisk ut til at ezetimibe bare kan opprettholde denne beskyttende effekten når den administreres i kombinasjonsterapi med statiner eller med legemidler som kan fremme en større økning i HDL -kolesterol.
3. FREMFALL AV PLEIOTROPISKE EFFEKTER AV EZETIMIBE
Eur J Pharmacol. 2010 10. mai; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10. februar.
Pleiotropiske effekter av ezetimibe: eksisterer de virkelig?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
De fleste lipidsenkende legemidler (for eksempel statiner, fibrater, etc.) er preget av andre sekundære effekter enn den enkle lipidsenkende effekten, som ofte bidrar vesentlig til å redusere kardiovaskulær risiko. Dessverre ser det ut til at ezetimibe utelukkende har en kolesterolsenkende metabolsk effekt, som alene ikke ser ut til å beskytte signifikant mot hjerte- og karsykdommer.
Metode for bruk og dosering
ZETIA ® 10 mg tabletter av ezetimibe: den første behandlingen innebærer administrering av en tablett per dag, tatt med vann uavhengig av måltider (som ikke ser ut til å påvirke de normale farmakokinetiske egenskapene til den aktive ingrediensen).
Som med alle lipidsenkende terapier, er det tilrådelig å starte den terapeutiske protokollen ved å knytte den til et hypolipidisk kostholdsregime, og velge medikamentell behandling bare ved feil i atferdsbehandlingen (kosthold og fysisk aktivitet).
Når det gis samtidig med statiner, kan det være nødvendig å justere dosen av ZETIA ®
Advarsler ZETIA ® Ezetimibe
Før du starter medisinbehandlingen, er det tilrådelig å følge sunne livsvaner og et fettfattig kosthold i minst 12 uker. Hvis de oppnådde resultatene var utilfredsstillende og langt fra det terapeutiske målet, er bruken av stoffet fullt ut berettiget.
Før og under behandling med ZETIA ®, spesielt i kombinasjon med statiner, bør blodnivået av transaminaser overvåkes for å redusere risikoen for leversykdom. Samtidig er det nødvendig å kontrollere plasmakonsentrasjoner av kreatinfosfokinase for å redusere eventuelle patologiske prosesser som påvirker skjelettmuskelen. Kombinert terapi bør derfor avbrytes ved en økning i transaminaser på minst 3 ganger det normale området, eller ved en økning i plasmakreatinfosfokinase -nivåer ledsaget av muskelsmerter, utbredt myalgi, tretthet og tretthet.
Videre bør ZETIA ® administreres med spesiell forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon og sykdommer som påvirker galleblæren og galdeveien (for eksempel kolelithiasis).
Blant hjelpestoffene i ZETIA ® er laktose, potensielt ansvarlig for bivirkninger på mage -tarmnivå hos pasienter som lider av glukose / galaktose malabsorpsjon syndrom, og ved laktaseenzymmangel.
Selv om legemidlet ikke virker direkte i stand til å endre pasientens normale reaktive og oppfattende evner, kan bivirkninger som svimmelhet og svimmelhet gjøre det farlig å bruke maskiner eller kjøre kjøretøy.
I ALLE tilfeller, FØR DU TAR ZETIA ® Ezetimibe - MÅ DU FORESKRIVES OG KONTROLLERES AV DIN LÆGE.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Kliniske studier vedrørende bruk av ezetimibe under graviditet og amming er ikke-eksisterende, mens studier på dyr har vist fravær av toksiske eller mutagene effekter på fosteret. Derfor er det å foretrekke å unngå å ta dette legemidlet under hele graviditetsperioden og den påfølgende laktasjonsfasen.
Interaksjoner
Fraværet av levermetabolisme som involverer cytokrom P450 gjør at ezetimibe kan redusere alle mulige legemiddelinteraksjoner betydelig, hvorav noen er potensielt farlige.
Faktisk ser det ikke ut til at ezetemibe endrer de farmakokinetiske og funksjonelle egenskapene til orale antikoagulantia, og holder protrombintiden uendret.
Samtidig bruk av fibrater, etter en "økt sekresjon av kolesterol i gallen, kan imidlertid føre til økt risiko for kolelithiasis, noe som kan rettferdiggjøre suspensjon av behandlingen.
Antacida og kolestyramin ser ut til å redusere absorpsjonshastigheten til ezetemibe, mens syklosporin vil bestemme en betydelig økning i legemiddeleksponering; i disse tilfellene vil det derfor være tilrådelig å administrere ZETIA ® med stor forsiktighet og justere dosen om nødvendig.
Den terapeutiske synergien observert med statiner er veldig viktig, så mye at denne kombinerte terapien brukes med stor suksess i vanlig klinisk praksis.
Kontraindikasjoner ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® er kontraindisert ved leversykdom eller høye transaminaseverdier i blodet, samt ved overfølsomhet overfor en av komponentene.
Uønskede effekter - bivirkninger
Selv om bivirkninger virker forbigående og klinisk ubetydelige, bør det gjentas at forekomsten har en tendens til å øke når ezetimibe administreres samtidig med et statin.
De mest observerte bivirkningene inkluderer hodepine, myalgi, magesmerter, diaré og vedvarende tretthet, noen ganger ledsaget av en økning i blodtransaminaseverdier, spesielt hvis ZETIA kombineres med statiner.
Andre mer alvorlige bivirkninger, for eksempel dyspné, myopatier, overfølsomhet og asteni, virker statistisk ubetydelige.
Merk
ZETIA ® kan bare selges på resept.
Informasjonen om ZETIA ® Ezetimibe som er publisert på denne siden, kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
